宗艾替尼/宗格替尼(Hernexeos)狙击肺癌脑转移的下一代HER2靶向利器

　　针对携带HER2激活突变且面临脑转移困境的非小细胞肺癌患者，宗艾替尼作为一款具有高度脑渗透性的口服酪氨酸激酶抑制剂，展现了其独特的治疗潜力。HER2突变是肺癌中一个重要的驱动基因变异，虽然相对EGFR突变少见，但同样促进肿瘤生长，且患者发生脑转移的风险较高，而许多大分子药物难以有效穿透血脑屏障。宗格替尼的设计旨在克服这一难题，它能高效穿过血脑屏障，在中枢神经系统内达到治疗浓度，从而对原发性肺癌病灶和脑转移灶同时发挥抑制作用。其作用机制是通过选择性、不可逆地结合于HER2受体酪氨酸激酶结构域，阻断下游促生存和增殖信号通路的传导。

　　目前，该药物的临床开发重点聚焦于既往接受过治疗的、携带HER2外显子20突变的晚期非小细胞肺癌患者，特别是那些存在脑转移或具有高脑转移风险的患者群体。早期的临床研究数据显示，宗格替尼在这类经治患者中表现出鼓舞人心的全身和颅内抗肿瘤活性，包括可观的客观缓解率和颅内病灶控制率。患者通常每日口服一次。与一些较早的、脑部活性有限的HER2靶向药物相比，宗格替尼的核心优势在于其强大的中枢神经系统活性，这为控制肺癌脑转移这一临床难题提供了新的武器。

　　然而，任何靶向药物都需平衡疗效与安全性。宗艾替尼常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、食欲下降等，这些是许多酪氨酸激酶抑制剂的类效应。由于其较强的脑渗透性，也可能观察到与中枢神经系统相关的副作用，如头痛、头晕等。此外，肝毒性、间质性肺病/肺炎等严重风险同样需要在治疗过程中进行严密监测。宗格替尼的出现，标志着HER2突变型肺癌治疗，特别是在脑转移管理方面，迈向了更为精准和有效的方向，但其最终临床应用地位的确立，仍有待更大规模临床试验数据的证实。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：宗格替尼(Hernexeos/Zongertinib)凭借颅内高活性重塑HER2突变肺癌脑转移治疗格局

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