他拉唑帕尼/特索力(TALZENNA)靶向聚腺苷二磷酸核糖聚合酶治疗乳腺癌与卵巢癌

2026-03-05 作者: 康必行-小冯

  他拉唑帕尼是一种口服的聚腺苷二磷酸核糖聚合酶抑制剂,其被批准用于治疗携带遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的、人类表皮生长因子受体2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者,以及用于治疗携带同源重组修复基因突变的晚期卵巢癌成人患者,这些患者既往已接受过至少一线含铂化疗。

  其作用机制基于“合成致死”原理,在携带BRCA等基因突变、导致同源重组修复功能缺陷的肿瘤细胞中,聚腺苷二磷酸核糖聚合酶是修复DNA单链断裂的关键酶,抑制聚腺苷二磷酸核糖聚合酶会导致大量未修复的单链断裂在DNA复制时转变为双链断裂,而肿瘤细胞因同源重组修复功能缺陷无法有效修复这些损伤,从而选择性诱导肿瘤细胞凋亡,而正常细胞因具有完整的同源重组修复功能得以存活。关键临床试验显示,在携带遗传性BRCA突变的晚期乳腺癌患者中,与他拉唑帕尼标准化疗相比,显著延长了患者的无进展生存期,客观缓解率更高。

  该药通常每日一次或两次口服给药,具体方案依据批准的适应症和联合用药而定。与化疗相比,他拉唑帕尼作为靶向治疗,对具有特定基因缺陷的肿瘤细胞具有更高的选择性,旨在提高疗效并改善治疗指数。在功能上,它能有效抑制肿瘤生长,诱导肿瘤客观缓解,并显著延缓疾病进展。安全性方面,其常见的不良反应包括疲劳、恶心、贫血、中性粒细胞减少、血小板减少、头痛、食欲下降、腹泻等,其中骨髓抑制是需要定期监测血常规并进行管理的主要不良反应。对于携带BRCA1/2等特定基因突变的晚期乳腺癌和卵巢癌患者,他拉唑帕尼已成为重要的靶向治疗选择,代表了基于生物标志物的精准治疗模式在这两类疾病中的成功应用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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