罗圣全/恩曲替尼(Entrectinib)兼顾多靶点与入脑效力的广谱抗癌药

　　恩曲替尼是一种设计独特的口服小分子药物，它同时具有抑制原肌球蛋白受体激酶、酪氨酸受体激酶A/B/C以及间变性淋巴瘤激酶活性的能力，这种多靶点特性使其能够覆盖由神经营养性酪氨酸受体激酶基因融合、间变性淋巴瘤激酶基因融合及肉瘤阳性肿瘤所驱动的一系列不同种类的实体肿瘤。更引人注目的是，恩曲替尼被特意设计为能够自由穿透血脑屏障，从而在控制全身肿瘤的同时，对中枢神经系统转移灶也产生强大的抗肿瘤效应，解决了癌症治疗中脑转移控制不佳的普遍难题。

　　该药物获批用于治疗两类患者群体：一是神经营养性酪氨酸受体激酶基因融合阳性且无已知获得性耐药突变的实体瘤成人和儿童患者，这些患者需为晚期或转移性疾病，且既往治疗后出现进展或无满意替代治疗方案；二是间变性淋巴瘤激酶阳性、既往接受过至少一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂治疗后进展或不耐受的晚期非小细胞肺癌成人患者。临床汇总分析显示，对于神经营养性酪氨酸受体激酶基因融合阳性实体瘤患者，恩曲替尼的客观缓解率可达57%，颅内客观缓解率同样高达50%。对于特定的间变性淋巴瘤激酶阳性非小细胞肺癌患者，其疗效亦得到证实。

　　恩曲替尼的推荐剂量为每日一次口服，可与食物同服或不同服，用药相对便捷。在安全性方面，其不良反应谱与其他靶向药物有重叠也有特点。最常见的不良反应包括疲劳、便秘、味觉障碍、水肿、头晕、腹泻、恶心、神经系统感觉异常、呼吸困难、肌痛、认知障碍、体重增加、发热、关节痛和呕吐等。其中，神经系统相关不良事件，如头晕、感觉异常和认知障碍，需要患者及照护者给予关注。与许多靶向药物一样，恩曲替尼也存在导致充血性心力衰竭的风险，治疗期间需监测心功能。

　　恩曲替尼的临床价值在于其“异病同治”的广谱抗癌潜力，只要肿瘤的驱动基因是其所针对的靶点，无论肿瘤起源于肺、甲状腺、结肠还是其他组织，都有可能从治疗中获益。这极大推动了基于生物标志物而非肿瘤原发部位的“篮子试验”模式和治疗理念。同时，其卓越的入脑能力，使得对脑转移的预防和主动治疗成为可能，改善了脑转移高发癌种（如非小细胞肺癌）患者的整体预后。恩曲替尼代表了肿瘤治疗向更精准、更广谱、更注重中枢神经系统保护方向演进的重要一步。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：恩曲替尼(Entrectinib/Rozlytrek)引领“不限癌种”的肿瘤靶向治疗新实践

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