塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo/selpercatinib)是高效抑制RET改变穿透血脑屏障的广谱抗癌药

　　塞普替尼是一种口服的、高选择性、强效转染重排期间发生重排酪氨酸激酶抑制剂，对多种转染重排期间发生重排酪氨酸激酶融合和激活点突变均具有纳摩尔级别的抑制活性，与普吉华类似，它通过抑制转染重排期间发生重排酪氨酸激酶的自磷酸化，阻断下游信号通路，抑制肿瘤生长，其分子结构经过优化，具有良好的中枢神经系统穿透性，使其能有效应对肿瘤脑转移，它被批准用于治疗经检测证实存在转染重排期间发生重排酪氨酸激酶基因融合的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者、需要系统治疗的12岁及以上晚期或转移性转染重排期间发生重排酪氨酸激酶突变型甲状腺髓样癌患者、以及需要系统治疗且放射性碘难治的12岁及以上晚期或转移性转染重排期间发生重排酪氨酸激酶融合阳性甲状腺癌患者。

　　塞尔帕替尼的获批，与普吉华共同奠定了高选择性转染重排期间发生重排酪氨酸激酶抑制剂在相关癌症治疗中的基石地位。关键临床试验数据展示了其卓越疗效。在转染重排期间发生重排酪氨酸激酶融合阳性非小细胞肺癌患者中，无论既往是否接受过治疗，塞普替尼均诱导了高客观缓解率，在初治患者中超过80%，在经治患者中接近70%，且对脑转移患者显示了良好的颅内活性。在甲状腺髓样癌患者中，其客观缓解率同样可观。其标准用法为每日两次口服，剂量根据体重计算。

　　在功能药效方面，塞普替尼对血脑屏障的良好穿透性是其区别于其他药物的亮点之一，这对于易发生脑转移的非小细胞肺癌患者尤为重要。在安全性上，其副作用谱与普吉华有相似之处，但具体发生率和特点存在差异。最常见的不良反应包括口干、腹泻、高血压、疲劳、水肿、皮疹、便秘等。实验室检查异常常见肝酶升高和低白蛋白血症。高血压是常见的需要管理的不良反应。此外，塞普替尼治疗可能引起QT间期延长，需定期监测心电图。

　　与多靶点转染重排期间发生重排酪氨酸激酶抑制剂相比，塞尔帕替尼的选择性优势带来更好的耐受性。与普吉华相比，两者均为高选择性转染重排期间发生重排酪氨酸激酶抑制剂，在关键临床试验中均显示出优异疗效。它们在给药方案、对某些特定突变体的活性、以及副作用谱的细节上存在差异，为临床医生提供了两种高效的选择。塞普替尼的成功，进一步巩固了高选择性转染重排期间发生重排酪氨酸激酶抑制剂在转染重排期间发生重排酪氨酸激酶驱动肿瘤中的标准治疗地位，并通过其脑渗透特性，为脑转移患者提供了有效控制，是精准抗癌治疗的重要成果。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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