荃科得/卡匹色替片(Truqap)是靶向AKT通路治疗特定乳腺癌的口服激酶抑制剂

　　卡匹色替作为一种口服的、强效、选择性小分子泛AKT激酶抑制剂，其获批与氟维司群联合用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性、携带一种或多种磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α/AKT1/磷酸酶与张力蛋白同源物基因改变的、在内分泌治疗后出现进展的局部晚期或转移性乳腺癌患者，旨在通过抑制AKT信号通路克服内分泌耐药，为这一特定分子亚型的乳腺癌提供了精准的靶向联合治疗方案。它通过可逆性地结合并抑制AKT1/2/3三种亚型，有效阻断磷脂酰肌醇3-激酶/AKT/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白信号通路的下游传导，从而抑制肿瘤细胞的增殖、存活并恢复其对内分泌治疗的敏感性。

　　激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性乳腺癌是最常见的乳腺癌亚型，内分泌治疗是基石，但获得性耐药常导致治疗失败，其中磷脂酰肌醇3-激酶/AKT/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白通路的异常激活是重要机制之一。卡匹色替联合氟维司群正是针对此机制设计。患者每日两次口服卡匹色替片剂，并与氟维司群联合使用。关键临床试验数据显示，在携带相关基因改变的经治患者中，与氟维司群单药相比，卡匹色替联合治疗显著延长了无进展生存期，降低了疾病进展或死亡风险，并提高了客观缓解率。

　　在功能药效上，卡匹色替的价值在于其精准性，它需要与基因检测结果相结合，仅用于特定基因改变的患者群体，实现了“篮子”内的精准打击。与传统的化疗或非选择性内分泌治疗相比，这种联合方案针对性强，可能为耐药患者带来更持久的疾病控制。与作用于同一通路上游磷脂酰肌醇3-激酶催化亚基α的抑制剂相比，卡匹色替作用于下游的AKT，为对上游抑制剂耐药或存在不同基因改变的患者提供了新的干预节点。常见不良反应包括腹泻、皮疹、高血糖、恶心等，其中高血糖是其靶点相关的效应，需监测和管理。

　　因此，卡匹色替的获批标志着激素受体阳性乳腺癌精准治疗的进一步深化。它不仅为内分泌治疗进展后、携带特定基因改变的患者提供了有效的新型联合治疗选择，也强调了在晚期乳腺癌中进行全面基因检测以指导治疗决策的重要性。其成功验证了AKT作为克服内分泌耐药的有效靶点，丰富了晚期乳腺癌的治疗武器库。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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