塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo)高效抑制RET驱动型肿瘤

　　赛普替尼是一种高选择性的、强效的转染重排抑制剂，用于治疗转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌成人患者，需要系统治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌成人和12岁以上儿童患者，以及放射性碘难治的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁以上儿童患者。作为一种小分子靶向药物，塞尔帕替尼通过与ATP竞争性结合RET激酶结构域，抑制其磷酸化和激活，从而阻断由RET融合或点突变驱动的异常下游信号通路，最终抑制肿瘤细胞的增殖和存活。它对RET的选择性极高，可最大限度地减少对其他激酶的脱靶效应，这是其实现高效低毒的关键。

　　在涉及多种肿瘤类型的临床试验中，塞尔帕替尼均显示了深度和持久的缓解。在初治的RET融合阳性非小细胞肺癌患者中，客观缓解率高达85%，其中完全缓解率为2.7%；在经治患者中，客观缓解率也达到64%。在携带RET突变的甲状腺髓样癌患者中，既往接受过卡博替尼或凡德他尼治疗者的客观缓解率为69%，未接受过上述治疗者的客观缓解率高达73%。药物采用口服给药，通常每日两次，无论是否与食物同服均可。其常见不良反应包括口干、腹泻、高血压、疲劳、肝酶升高等，多数为1-2级，且通常可控。

　　在塞尔帕替尼等高效选择性RET抑制剂问世前，RET驱动型肿瘤的治疗主要依赖多靶点激酶抑制剂。这些药物虽有一定疗效，但对RET靶点的抑制活性和选择性有限，常因脱靶效应导致显著的毒性，限制了其长期应用和疗效的充分发挥。塞尔帕替尼的出现彻底改变了这一局面。与多靶点药物相比，塞尔帕替尼因其对RET的高度选择性，在RET融合阳性非小细胞肺癌和RET突变甲状腺癌中展现了更高的客观缓解率和更好的耐受性。尤其突出的是，它对颅内病灶也显示了良好的控制力，为脑转移患者带来了希望。这使得塞尔帕替尼迅速成为此类肿瘤一线治疗的新标准。

　　赛普替尼代表了针对RET驱动型肿瘤靶向治疗的重大飞跃。它不仅为患者提供了疗效更优、毒性更可控的治疗选择，其卓越的临床数据也强力支持了对所有晚期非小细胞肺癌患者、以及进展性甲状腺癌患者进行RET基因检测的临床实践。其“不限癌种”的潜力在LIBRETTO-001篮子试验中已得到证实，涵盖了胰腺癌、结直肠癌等多种实体瘤。塞尔帕替尼的成功，是癌症精准医疗的典范，它证明了对驱动基因进行高选择性抑制能够带来变革性的治疗效果。目前，其应用已从后线治疗前移至一线，并持续在更多瘤种中验证其价值，不断巩固其在RET靶向治疗领域的核心地位。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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