康可期/阿可替尼(Calquence)是高选择性抑制B细胞信号的BTK抑制剂

　　阿可替尼是一种口服、强效、高选择性的布鲁顿酪氨酸激酶共价抑制剂，通过精准阻断B细胞受体信号通路，为多种B细胞淋巴瘤和慢性淋巴细胞白血病患者提供了高效且耐受性良好的治疗选择。布鲁顿酪氨酸激酶是B细胞受体信号传导通路中的关键激酶，在B细胞的发育、活化、增殖和存活中不可或缺。恶性B细胞常常依赖持续的B细胞受体信号维持生长和生存。阿可替尼通过与布鲁顿酪氨酸激酶的活性位点共价、不可逆地结合，持久抑制其活性，从而阻断下游促生存和增殖信号的传递，最终诱导恶性B细胞凋亡。

　　该药物已获批用于治疗既往至少接受过一种治疗的套细胞淋巴瘤成人患者，以及用于慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤成人患者的一线或后续治疗。在关键临床试验中，阿可替尼展现出优异的疗效。在复发性/难治性套细胞淋巴瘤患者中，客观缓解率高达81%，其中完全缓解率达40%。在慢性淋巴细胞白血病患者中，无论是初治还是经治患者，阿可替尼治疗均能带来高缓解率和持久的无进展生存获益，且对伴有高危遗传学异常的患者同样有效。

　　与第一代布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂相比，阿可替尼在设计上具有更高的激酶选择性。临床前数据显示，它对布鲁顿酪氨酸激酶的选择性更高，脱靶效应更少，这被认为可能与其在临床中观察到的特定不良反应发生率较低有关。例如，与第一代药物相比，阿可替尼治疗相关的房颤、高血压、出血等事件的发生率在临床试验中相对较低。常见不良反应包括头痛、腹泻、肌肉骨骼痛、瘀伤、疲劳和恶心等，大多为轻度至中度。该药物需每日两次口服，与食物同服或空腹均可，旨在提供持续的药物暴露以最大化抑制布鲁顿酪氨酸激酶。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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