Inluriyo/Imlunestrant为晚期乳腺癌提供口服SERD治疗的新选择

　　Inluriyo旨在克服既往内分泌治疗的耐药挑战，通过以高亲和力与雌激素受体结合，并诱导其发生不可逆的降解，从而彻底阻断雌激素受体信号通路，抑制激素受体阳性乳腺癌细胞的生长。它主要开发用于治疗既往接受过内分泌治疗后疾病进展的激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性的晚期或转移性乳腺癌患者，为其提供一种新的、便利的口服内分泌治疗选择。

　　在激素受体阳性乳腺癌中，雌激素受体信号通路是驱动肿瘤生长的核心。即使在内分泌治疗耐药后，ER信号通常仍持续激活。Inluriyo作为一款口服SERD，兼具了高效的ER结合力与强效的ER降解能力。与需要肌肉注射的氟维司群（另一种SERD）不同，其口服给药方式为患者提供了显著的便利性。在关键临床试验中，Inluriyo在既往接受过CDK4/6抑制剂和内分泌治疗进展的晚期乳腺癌患者中，展现了具有临床意义的抗肿瘤活性，能够稳定疾病并延长无进展生存期，且其疗效在伴有ESR1突变的患者中尤为显著，这类突变是常见的内分泌治疗耐药机制之一。

　　患者通常每日口服一次。作为口服制剂，其最常见的不良反应与内分泌治疗相关，包括潮热、关节痛、疲劳、恶心等，多数为轻中度。相较于化疗，其耐受性通常更优。与标准的内分泌治疗药物如芳香化酶抑制剂或他莫昔芬相比，Inluriyo对ER的降解作用更彻底；与注射用氟维司群相比，其口服剂型避免了注射相关的不便和疼痛，可能提高长期治疗的依从性。然而，其确切的疗效和安全性优势，以及在不同治疗线序中的最佳定位，仍需更多临床数据的支持。

　　Inluriyo的开发，是应对激素受体阳性晚期乳腺癌内分泌治疗耐药持续努力的一部分。随着CDK4/6抑制剂的广泛应用，后线治疗的需求日益迫切。口服SERD因其给药便利和强效的ER降解作用，成为该领域的研究热点。Inluriyo若最终获批，将为晚期乳腺癌患者，特别是那些对传统内分泌治疗耐药、尤其是携带ESR1突变的患者，提供一个重要的新选项。它代表了内分泌治疗药物的迭代升级，旨在通过更完全的ER阻断来克服或延缓耐药，维持患者的生活质量，并延长其从内分泌治疗中获益的时间。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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