司拉德帕(Livdelzi/Seladelpar)中文说明书详细介绍

　　司拉德帕是一种过氧化物酶体增殖激活受体-δ（PPARδ）激动剂。然而，Seladelpar对原发性胆汁性胆管炎患者发挥治疗作用的机制尚不清楚。可能与治疗效果相关的药理活性包括通过激活PPARδ来抑制胆汁酸合成，PPARδ是一种在大多数组织（包括肝脏）中表达的核受体。已发表的研究表明，Seladelpar激活PPARδ可通过成纤维细胞生长因子21(FGF21)依赖的CYP7A1（从胆固醇合成胆汁酸的关键酶）下调来减少胆汁酸合成。

　　【商品名】Livdelzi

　　【通用名】seladelpar

　　【中文名】司拉德帕

　　【规格】10mg胶囊（30粒/瓶）

　　【贮藏】储存温度为20°C至25°C（68°F至77°F）；允许温度在15°C至30°C（59°F至86°F）[参阅USP控制室温]范围内波动。

　　【作用机制】

　　司拉德帕属于过氧化物酶体增殖物激活受体δ型（PPARδ）激动剂，也称为“Delpar”类药物。PPARδ是一种位于细胞核内的转录因子，在调控肝脏胆汁酸代谢和炎症反应中起关键作用。Seladelpar激活PPARδ后，能够：抑制胆汁酸合成关键酶CYP7A1的活性；通过上调成纤维细胞生长因子21（FGF21），减少胆汁酸由胆固醇生成；从而降低肝细胞暴露于有毒胆汁酸的程度，减少炎症反应与胆管损伤；最终改善血清生化指标，如碱性磷酸酶（ALP）和谷丙转氨酶（ALT）。这一作用机制使Seladelpar不仅改善实验室指标，还能缓解患者的疲劳、皮肤瘙痒等临床症状。

　　【Livdelzi适应症和用途】

　　Livdelzi是一种PPAR-δ激动剂，适用于与熊去氧胆酸(UDCA)联合用于治疗对熊去氧胆酸缓解不足的成人原发性胆汁性胆管炎(PBC)，或作为无法耐受熊去氧胆酸的患者的单一疗法。

　　该适应症是根据碱性磷酸酶(ALP)降低而获得加速批准的。尚未证实该药物可改善生存率或预防肝功能失代偿事件。该适应症的继续批准可能取决于确认性试验中临床益处的验证和描述。

　　使用限制：不建议患有或发展为失代偿性肝硬化（例如腹水、静脉曲张出血、肝性脑病）的患者使用Livdelzi。

　　【Livdelzi剂量和用法】

　　Livdelzi的推荐剂量为每日口服10毫克一次。Livdelzi可与食物同服或单独服用。

　　【Livdelzi剂型和强度】

　　胶囊：10毫克。

　　【Livdelzi禁忌症】

　　暂无相关信息。

　　【Livdelzi警告和注意事项】

　　骨折：考虑使用Livdelzi治疗的患者发生骨折的风险。根据现行护理标准监测骨骼健康。

　　肝功能检查异常：开始服用Livdelzi前，进行初始临床和实验室肝功能评估，并在治疗期间进行监测。如果肝功能检查恶化，应中断或停止服用Livdelzi。

　　胆道阻塞：避免用于完全性胆道阻塞患者。如果怀疑有胆道阻塞，请中断Livdelzi并根据临床指征进行治疗。

　　【Livdelzi不良反应】

　　最常见的不良反应（报告发生率≥5%且高于安慰剂）是头痛、腹痛、恶心、腹胀和头晕。

　　【Livdelzi药物相互作用】

　　OAT3抑制剂：避免同时使用。

　　强效CYP2C9抑制剂：避免同时使用。

　　利福平：当患者开始使用利福平时，监测生化反应（例如ALP和胆红素）。

　　双重中度CYP2C9和中度至强度CYP3A4抑制剂：密切监测不良反应。

　　CYP2C9代谢较差者使用中度至强度CYP3A4抑制剂：更频繁地监测不良反应。

　　BCRP抑制剂：密切监测不良反应。

　　胆汁酸螯合剂：在施用胆汁酸螯合剂之前至少4小时或施用后4小时服用，或尽可能间隔较长时间服用。

　　【Livdelzi特定人群的使用】

　　肝功能损害：监测肝硬化患者是否有失代偿的证据。如果患者进展为中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B或C），则考虑停药。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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