阿西米尼布/信倍立(Asciminib)是靶向肉豆蔻酰口袋治疗耐药慢性髓性白血病的变构抑制剂

　　阿西米尼布是一种首创的口服STAMP抑制剂，通过独特地结合BCR-ABL1蛋白的肉豆蔻酰口袋（变构位点），而非传统的ATP结合位点，从而精准抑制BCR-ABL1激酶活性并克服常见耐药突变，适用于既往接受过至少两种酪氨酸激酶抑制剂治疗失败或携带T315I突变的费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期成人患者。推荐剂量为非T315I突变者每日一次80毫克或每日两次40毫克，T315I突变者每日两次200毫克，需空腹服用（服药前后至少1-2小时禁食）；关键研究显示，其治疗24周的主要分子学反应率达25.5%，显著优于博舒替尼的13.2%，且对T315I突变患者显示出高活性。

　　阿西米尼布的耐受性整体优于传统TKI，常见不良反应包括上呼吸道感染、肌肉骨骼疼痛、头痛及疲劳，实验室异常主要为血小板减少、中性粒细胞减少及转氨酶升高。

       需特别警惕的是胰腺毒性（表现为淀粉酶、脂肪酶升高）和心血管事件（如高血压、动脉闭塞），治疗期间需定期监测血常规、肝功能及胰腺酶学指标。相比伊马替尼、尼洛替尼等ATP竞争性抑制剂，阿西米尼因靶点独特，脱靶毒性更少，肌肉疼痛、皮疹等非血液学毒性发生率较低，为多重耐药或无法耐受传统TKI的患者提供了新的生存机会，但需在专业血液科医生指导下严格管理药物相互作用（避免与强CYP3A4抑制剂联用）及长期安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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