阿昔替尼/英立达(Inlyta/Axitinib)作用机制和适应症用法用量相关介绍

　　阿昔替尼（Axitinib，研发代号AG013736）是小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂，商品名包括Inlyta（英文）和英立达（中文），属于处方药范畴，临床常用剂型为1mg和5mg规格的红色薄膜衣片。作为靶向治疗药物，它具有疗效精准、对正常细胞损伤较小的特点，主要通过特异性作用于肿瘤相关信号通路发挥抗肿瘤作用。

　　在药理研究中，阿昔替尼在乳腺癌异种移植动物模型中展现出显著的肿瘤生长抑制效果；临床试验数据显示，其对肾细胞癌（RCC）及多种其他肿瘤类型具有明确治疗活性，并因能显著延长患者无进展生存期，被FDA批准用于临床治疗。

　　作用机制

　　阿昔替尼的核心作用机制是选择性抑制血管内皮生长因子受体（VEGFR）-1、VEGFR-2、VEGFR-3的酪氨酸激酶活性，同时对血小板衍生生长因子受体（PDGFR）β等靶点也有抑制作用。通过阻断这些受体的信号传导，药物可有效抑制肿瘤血管新生，切断肿瘤细胞的营养供给和氧气输送，进而实现抑制肿瘤生长、侵袭和转移的治疗目标。

　　从药代动力学特征来看，阿昔替尼空腹口服后2.5~4.1小时即可达到血浆峰浓度，在此之前已开始发挥药理作用，药物半衰期为2.5~6.1小时，每日两次给药可维持稳定的血药浓度水平。

　　适应症

　　1.用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌（RCC）成人患者；

　　2.联合特瑞普利单抗用于中高危的不可切除或转移性肾细胞癌患者的一线治疗。

　　用法用量

　　1.推荐起始剂量为5mg，每日两次（BID），给药时间间隔约12小时，可与食物同服或空腹服用，需用一杯水整片吞服；

　　2.剂量调整需根据患者安全性和耐受性进行：耐受至少两周且无2级以上不良反应、血压正常者，可逐步增至7mg BID乃至10mg BID；需减量时，首次减至3mg BID，再次减量为2mg BID；

　　3.漏服或呕吐后无需补服，按常规时间服用下一次剂量即可。

　　特殊人群用药

　　肝损害患者：轻度肝损害（Child-Pugh A级）无需调整起始剂量；中度肝损害（Child-Pugh B级）起始剂量需减半，根据耐受情况调整；重度肝损害（Child-Pugh C级）禁用；

　　肾损害患者：轻度至重度肾损害（15ml/min≤肌酐清除率<89ml/min）无需调整起始剂量；终末期肾病患者（肌酐清除率<15ml/min）慎用；

　　孕妇及哺乳期妇女：孕妇服用可能对胎儿造成致命伤害，有生育力女性治疗前需行妊娠检查，治疗期间及末次给药后1周需避孕；哺乳期女性治疗期间及末次给药后2周内禁止哺乳；

　　老年患者（≥65岁）：无需调整剂量，总体安全性和有效性与年轻患者无显著差异；

　　儿童患者：安全性和有效性尚未明确，暂不推荐使用。

　　药物相互作用

　　避免与CYP3A4/5强效抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素等）合用，若必须合用需将剂量减半，停药后3~5个抑制剂半衰期恢复原剂量；

　　与CYP3A4/5强效诱导剂（如利福平）合用可能降低血药浓度，若必须合用需逐步增加剂量并密切监测毒性，停药后立即恢复原剂量；

　　葡萄柚及葡萄柚汁可能升高药物血浆浓度，用药期间应避免食用。

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