艾拉司群(Orserdu/Elacestrant)填补了ESR1突变晚期乳腺癌后线治疗的空白

　　乳腺癌是全世界女性最常见的恶性肿瘤，其中激素受体阳性（HR+）乳腺癌约占所有乳腺癌患者的70%。乳腺癌的基因分型主要基于ER（雌激素受体）、PR（孕激素受体）、HER2（人表皮生长因子受体2）表达状态及Ki-67增殖指数，可分为三大亚型：激素阳性/HER2阴性乳腺癌（HR+/HER2-BC）是最常见类型，占50岁以下患者的65%、50岁及以上患者的70%-75%；HER2阳性乳腺癌（HER2+BC）依赖HER2信号通路驱动；三阴乳腺癌（TNBC）缺乏ER、PR及HER2表达，治疗选择相对有限。

　　艾拉司群是一种口服的选择性雌激素受体降解剂，已获批用于治疗既往接受过至少一线内分泌治疗后疾病进展、且携带ESR1突变的雌激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌绝经后女性或成年男性患者。艾拉司群具有双重作用机制：一方面，它作为雌激素受体拮抗剂，竞争性结合雌激素受体；另一方面，更重要的是，它能诱导雌激素受体蛋白发生构象改变，使其被细胞自身的泛素-蛋白酶体系统识别并降解，从而从根源上减少驱动肿瘤生长的功能性雌激素受体蛋白的数量。

　　艾拉司群（Elacestrant）是全球首款口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），由Radius Health与Menarini联合开发，于2023年先后获FDA和EMA批准，用于经≥1次内分泌治疗且携带ESR1突变的HR+/HER2-乳腺癌患者。2023年，赛生药业通过独家许可协议负责艾拉司群在中国的开发与商业化，目前国内正开展III期临床试验。其关键性临床III期EMERALD研究的数据显示，与内分泌单药相比，艾拉司群治疗组患者12个月无进展生存率（PFS）提升至22.3%（对照组为9.4%）。艾拉司群美国获批后并迅速被纳入新版NCCN乳腺癌治疗指南，填补了ESR1突变晚期乳腺癌后线治疗的空白。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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