恩诺单抗/维恩妥尤单抗(Padcev/Enfortumab)在晚期尿路上皮癌治疗中具有较高的有效性和安全性

　　维恩妥尤单抗/恩诺单抗（EV），是全球目前唯一一款针对Nectin-4靶点的ADC药物。Nectin-4靶点是属于Nectin家族的Ⅰ型跨膜细胞粘附分子。Nectin-4在多种肿瘤细胞中过表达，包括肺癌、卵巢癌、乳腺癌、胰腺癌及尿路上皮癌（膀胱癌的一种）等，尤其在尿路上皮癌中高表达。Nectin-4被认为是癌症复发和转移的标志物，与多种癌的预后不良有关，这些特性使Nectin-4成为了一种理想的抗肿瘤药物靶点。

　　当前对Nectin-4靶点研发的ADC药物相对小众。截至目前，针对Nectin-4靶点获批上市的ADC药物只有维恩妥尤单抗。维恩妥尤单抗的抗癌活性是由于ADC与表达Nectin-4蛋白的细胞结合，然后将抗肿瘤成分一单甲基澳瑞他汀E（MMAE）内化并释放到细胞中，进而破坏细胞内的微管聚合，诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。既往尿路上皮癌的标准治疗方案为铂类为基础的联合化疗方案。而Ⅲ期EV-301研究结果显示，接受维恩妥尤单抗治疗的患者与联合化疗相比，中位生存期分别为12.9个月和9.0个月，无进展生存期分别为5.6个月和3.7个月。结合多项研究证实，维恩妥尤单抗在晚期尿路上皮癌治疗中具有较高的有效性和安全性。

　　维恩妥尤单抗是同类首创的直接作用于位于细胞表面的一种粘附蛋白Nectin-4的一种抗体-药物偶联药物（ADC），该蛋白在膀胱癌中高度表达。非临床数据显示，维恩妥尤单抗的抗癌活性是由于ADC与表达Nectin-4的细胞结合，通过蛋白水解切割释放的微管相关抑制剂单甲基澳瑞他汀E（MMAE）进入肿瘤细胞，MMAE通过破坏细胞内的微管网络进而诱导细胞周期停滞和凋亡性细胞死亡达到治疗效果。该药物适用于局部晚期或转移性尿路上皮癌成年患者，治疗先前已接受PD-1抑制剂或PD-L1抑制剂治，以及新辅助或辅助局部晚期或转移性环境中的含铂化疗的患者。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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