莫博替尼(Exkivity/Mobocertinib)的安全性局限性以及发展优势的介绍

　　肺癌是全球范围内最常见的恶性肿瘤，绝大多数(80%)病例为非小细胞肺癌。表皮生长因子受体(EGFR)基因突变是非小细胞肺癌的主要驱动基因之一，其中EGFR 20号外显子插入突变在所有EGFR突变中占比4%-12%，患者数量仅此于两种EGFR经典突变。莫博赛替尼是国内首个也是目前唯一一个获批用于EGFR20号外显子插入突变（EGFR 20ins）的TKI（酪氨酸激酶抑制剂）药物。在现有的各类针对EGFR 20号外显子插入突变的靶向治疗方案中，莫博替尼是最前沿的一种。

　　莫博替尼的安全性

　　最常见的TRAE（治疗相关不良事件）包括：腹泻（90%）、皮疹（45%）、甲沟炎（34%）、恶心（32%）、食欲下降（32%）、皮肤干燥（30%）和呕吐（30%）。3级及以上TRAE（≥5%）为腹泻（21%）。19例（17%）患者因AE停药，最常见的导致停药AE是腹泻（4%）和恶心（4%）。总体而言，莫博赛替尼的不良事件与其他EGFR TKI相仿且可控，未发现新的安全性信号。

　　莫博替尼的局限性

　　2022年ASCO年会上发表的Ⅰ/Ⅱ期研究结果表明，莫博赛替尼在携带EGFR 20ins且发生脑转移的NSCLC患者中的颅内活性可能有限。因为在该分组中观察到该药物的应答率较低。具体来说，在基线期未发生脑转移的经治患者中，莫博赛替尼影像学确证的ORR为35%，基线期发生脑转移的经治患者ORR为18%。两组的PFS分别为9.2个月和3.7个月。然而，在基线期未发生脑转移，但首次使用莫博赛替尼治疗后出现疾病进展（脑转移）的患者，能否从中获益仍在研究中。

　　莫博替尼的优势及发展前景

　　2022年ASCO上报告了一项对比莫博赛替尼和埃万妥单抗（amivantamab，已获FDA批准上市）在临床研究中疗效的数据，结果显示两种药物为患者带来的生存获益接近，虽然未存在统计学意义，但莫博赛替尼在数值上显示一定优势，且考虑到莫博赛替尼作为口服药物更容易用药，莫博赛替尼可能更具优势。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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