西罗莫司白蛋白结合型纳米颗粒(Fyarro)用于治疗转移性恶性血管周围上皮样细胞肿瘤

　　西罗莫司白蛋白结合型纳米粒用于治疗局部晚期不可切除性或转移性恶性血管周围上皮样细胞肿瘤，这是FDA批准的首款用于治疗成人晚期恶性PEComa的药物，也是继注射用紫杉醇（白蛋白结合型）之后，白蛋白技术开发上市的第二款产品。

　　西罗莫司白蛋白结合型纳米粒（商品名Fyarro）是Aadi Bioscience公司利用白蛋白结合型纳米粒技术开发的包载递送西罗莫司的一款产品，该技术源于Abraxis Bioscience公司（2010年以29亿美元的价格被Celgene公司收购）的Nab（Nanoparticle albumin-bound）技术，Nab技术成功开发了注射用紫杉醇（白蛋白结合型），商品名Abraxane，2005年获FDA批准上市用于乳腺癌治疗，2012年被批准用于不能进行化疗或治愈性治疗的转移性非小细胞患者的一线治疗，2013年，又批准其联合吉西他滨用于转移性胰腺癌的一线治疗。Nab技术的药物递送原理是活性成分依靠白蛋白的二硫键和物理作用实现蛋白的共价结合，在制备过程的超高压混合下形成稳定的白蛋白纳米粒。载药的白蛋白纳米粒在血液循环系统中流经肿瘤组织血管处时，通过EPR效应（Enhanced Permeability and Retention effect，增强渗透滞留效应）富集于肿瘤组织间液，跨膜转运和特异性结合后，纳米粒内吞至肿瘤组织内部，实现药物靶向递送。

　　Fyarro是将西罗莫司和白蛋白结合成纳米粒，研发代号为ABI-009。西罗莫司（sirolimus）又称为雷帕霉素（rapamycin），是哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mammalian target of rapamycin，Mtor，细胞生长和增殖的重要调节因子）抑制剂，最初作为一种抗真菌化合物从一种霉菌中被发现，之后才发现其免疫抑制和肿瘤抑制作用。相比于其他mTOR抑制剂，Fyarro在药代动力学特性、治疗窗口广度、肿瘤组织药物暴露量、靶细胞抑制作用及安全性方面更有优势。鉴于其显著改善重大疾病的治疗、预防或诊断的在研疗法，此前被授予孤儿药资格（ODD）、快速通道资格（FTD）和突破性疗法认定。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 西罗莫司白蛋白结合型纳米颗粒 https://www.kangbixing.com