英菲格拉替尼(Truseltiq/Infigratinib)的适应症用法用量以及不良反应介绍

　　FGFR2融合/重排导致受体持续激活，驱动胆管癌细胞增殖、存活和血管生成。英菲格拉替尼结合FGFR激酶域，抑制下游MAPK/PI3K等信号通路，阻断肿瘤生长并诱导细胞凋亡。英菲格拉替尼是一种口服、ATP竞争性泛FGFR（主要FGFR1-3）酪氨酸激酶抑制剂。对FGFR具有高选择性，阻断异常激活的FGFR信号通路。

　　英菲格拉替尼适应症

　　英菲格拉替尼适用于治疗既往接受过治疗、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌成人患者，需经美国FDA批准的检测方法证实，肿瘤存在成纤维细胞生长因子受体2（FGFR2）融合或其他基因重排。本适应症基于客观缓解率与缓解持续时间，通过加速审批途径获批。该适应症的后续完全批准，取决于确证性临床试验对临床获益的验证与确认。

　　英菲格拉替尼用法用量

　　1、推荐剂量英菲格拉替尼推荐剂量：每日口服125 mg（1粒100 mg胶囊+1粒25 mg胶囊），连续服药21天，随后停药7天，以28天为一个治疗周期。持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。指导患者空腹服用：餐前至少1小时或餐后至少2小时服药，每日尽量固定时间用药；整粒温水送服，禁止压碎、咀嚼或溶解胶囊。若漏服时长≥4小时，或服药后发生呕吐，无需补服，次日恢复常规给药剂量即可。

　　2、不良反应的剂量调整不良反应的推荐减量方案。

　　3、中度肝功能损伤的剂量调整避免本品与质子泵抑制剂（PPI）、H2受体拮抗剂、局部抗酸药联用。若无法避免联用：H2受体拮抗剂：与本品给药间隔至少提前2小时或延后10小时；局部抗酸药：与本品给药间隔至少前后各2小时。

　　4、轻、中度肾功能损伤推荐剂量采用Cockcroft-Gault公式估算，肌酐清除率30～89 mL/min的轻至中度肾功能损伤患者：推荐剂量：每日100 mg，连续服药21天、停药7天，28天为一个治疗周期。

　　5、轻、中度肝功能损伤推荐剂量轻度肝功能损伤（总胆红素＞正常上限～1.5倍正常上限，或谷草转氨酶升高）、中度肝功能损伤（总胆红素＞1.5～3倍正常上限，伴任意谷草转氨酶水平）患者给药方案如下：轻度肝损伤：每日100 mg，连续21天，停药7天，28天为一周期；中度肝损伤：每日75 mg，连续21天，停药7天，28天为一周期。

　　英菲格拉替尼不良反应

　　发生率最高（≥20%）的常见不良反应包括：指甲毒性、口腔炎、干眼症、乏力、脱发、手足皮肤反应综合征、关节痛、味觉障碍、便秘、腹痛、口干、睫毛异常、腹泻、皮肤干燥、食欲下降、视物模糊、呕吐。发生率最高（≥20%）的常见实验室检查异常：肌酐升高、血磷升高、血磷降低、碱性磷酸酶升高、血红蛋白降低、丙氨酸氨基转移酶升高、脂肪酶升高、血钙升高、淋巴细胞减少、血钠降低、甘油三酯升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、尿酸升高、血小板减少、白细胞减少、白蛋白降低、胆红素升高、血钾降低。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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