瑞普替尼/洛普替尼(Augtyro/Repotrectinib)在非小细胞肺癌治疗中的疗效显著

　　瑞普替尼作为一种新型的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其作用机制在于能够精准地靶向ROS1和TRKA/B/C。癌细胞的快速生长与扩散依赖于这些异常激活的激酶信号通路。瑞普替尼就像一位“智能特工”，能够特异性地识别并紧密结合这些激酶，从而阻断癌细胞的生长信号传导，使癌细胞失去生长动力，进而诱导其凋亡。瑞普替尼的设计非常精妙，其紧凑的大环结构使得酪氨酸激酶的结合界面较小。这一独特的特性使其能够巧妙地避开各种临床耐药突变所带来的空间干扰，从而在复杂的障碍中穿梭自如，持续发挥对癌细胞的抑制作用。这种“不限癌种”的治疗理念，打破了传统癌症治疗按癌种分类的局限。瑞普替尼用于治疗局部晚期、转移性或手术切除可能导致严重疾病、治疗后病情进展或没有令人满意替代疗法的实体瘤成人患者和12岁及以上儿童患者，这些患者的肿瘤为神经营养酪氨酸受体激酶（NTRK）基因融合阳性。这一批准基于I/II期TRIDENT-1研究的积极结果。

　　TRIDENT-1研究是一项全球性的多中心、单臂、开放标签、多队列的1/2期临床试验，旨在评估瑞普替尼在携带ROS1或NTRK1-3基因重排的晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学以及抗肿瘤活性。该研究纳入了40名TKI初治和48名接受过TKI治疗的NTRK融合基因阳性实体瘤患者，覆盖了15种不同类型的癌症。瑞普在TKI初治患者中，客观缓解率（cORR）高达58%，中位持续缓解时间（mDOR）尚未达到；在TKI经治的患者中，cORR也达到了50%，mDOR为9.9个月。这表明，无论是初治患者还是经治患者，瑞普替尼都能在一定程度上缩小肿瘤，延长患者的缓解时间，提高患者的生活质量。

　　在非小细胞肺癌的治疗领域，瑞普替尼同样表现出色。对于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，在ROS1-TKI初治的全球患者（n=71）中，客观缓解率（ORR）为79%；在11例来自中国的患者中，ORR更是高达91%。在接受过一种ROS1-TKI且接受过化疗的全球患者（n=26）中，ORR为42%；在3例来自中国的患者中，ORR为67%。这些数据充分证明了瑞普替尼在非小细胞肺癌治疗中的显著疗效，为患者带来了更多的生存希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 瑞普替尼 https://www.kangbixing.com/drug/rptn/