在HER2靶向药物大家族中,不同药物各有特点。拉帕替尼、来那替尼等酪氨酸激酶抑制剂虽也可用于本病,但在脑转移患者中未能实现总生存获益;国产吡咯替尼对脑转移也有一定疗效,但尚未在欧美地区获批。
当前多项全球临床试验仍然在持续推进,不断挖掘图卡替尼的应用潜力。在晚期肿瘤领域,重点探索图卡替尼与德曲妥珠单抗、帕妥珠单抗等新型药物的联合方案,进一步优化后线治疗效果。在早期乳腺癌领域,COMPASSHER2研究正在评估图卡替尼联合恩美曲妥珠单抗,用于新辅助治疗后仍存在病灶的高危患者,有望将药物应用从晚期转移阶段,拓展至术后辅助治疗阶段。此外,针对HER2突变型肿瘤、更多实体瘤的探索也在同步进行。基于欧美多国肿瘤诊疗指南,图卡替尼在HER2阳性转移性乳腺癌全程管理中拥有明确定位。一线标准治疗仍为曲妥珠单抗+帕妥珠单抗+紫杉类药物;一线治疗进展后,德曲妥珠单抗为优选二线方案。当二线及以上治疗失败后,图卡替尼+曲妥珠单抗+卡培他滨联合方案成为主流选择。针对合并脑转移的特殊人群,稳定或活动性脑转移患者,可根据身体状态、既往用药史,灵活选择德曲妥珠单抗或图卡替尼联合方案。目前图卡替尼已于2020年在美国、加拿大获批,2021年在欧洲获批,加拿大多个省份已将其纳入医保报销范围,药物可及性逐步提高。
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