特泊替尼/拓得康(Tepmetko)打破METex14突变肺癌患者的治疗困局

　　特泊替尼是一种间充质上皮转化因子（MET）酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗带有MET第14外显子跳跃突变的非小细胞肺癌。专门用于治疗携带间质表皮转化激酶外显子十四跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。该药物的作用机制在于精准识别并结合因基因突变而持续激活的间质表皮转化激酶蛋白，从而关闭其下游的生长信号，这对于那些对标准化疗或免疫治疗反应不佳的特定基因突变患者尤为重要。

　　大量临床研究数据，进一步印证了特泊替尼的临床价值与重要性，成为其立足肺癌治疗领域的核心支撑。在多队列多中心、开放标签的Ⅱ期VISION临床试验中，共纳入313例携带METex14跳跃突变的晚期/转移性NSCLC患者，给予特泊替尼每日500mg治疗，结果显示，队列A的客观缓解率（ORR）达51.4%，中位缓解持续时间（DOR）长达18.0个月；队列C的ORR达55.9%，中位DOR延长至20.8个月。其中，初治患者的疗效更为显著，ORR达57.3%，中位DOR高达46.4个月，中位总生存期（OS）达29.7个月，彻底打破了METex14跳跃突变患者生存期短的困境。针对亚洲患者的亚组分析显示，特泊替尼的疗效更具优势，一线治疗的ORR达64%，中位DOR为20.7个月，中位无进展生存期（PFS）达16.5个月，中位OS高达32.7个月，显著优于同类MET抑制剂。在脑转移患者中，特泊替尼同样表现亮眼，颅内疾病控制率达到88%，颅内ORR达67%，颅内中位PFS高达20.9个月，有效控制脑部病灶进展，延长患者生存期。

　　特泊替尼是一种用于治疗携带MET第14外显子跳跃突变的非小细胞肺癌的MET酪氨酸激酶受体抑制剂。已报告的不良事件包括水肿、恶心、腹痛和肝毒性，其中肝酶升高发生在5.9%到8.6%的病例中。然而，肝毒性的机制尚不清楚。对于另一种MET抑制剂卡马替尼，有研究表明c-MET抑制可能促进肝细胞凋亡。然而，据我们所知，尚未报告由MET抑制剂引起的药物性胆管炎。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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