替拉鲁替尼/替拉布替尼(tirabrutinib)的作用机制适应症以及副作用介绍

　　替拉鲁替尼是一种高度选择性、口服BTK抑制剂，在日本开发用于治疗B细胞肿瘤和自身免疫性疾病。这次获批，使得替拉鲁替尼现在成为日本首个被批准用于治疗先前未经治疗的、或复发/难治性华氏巨球蛋白血症患者和淋巴浆细胞性淋巴瘤患者的BTK抑制剂。替拉鲁替尼的作用机制，一是靶点明确，能特异性抑制Bruton酪氨酸激酶（BTK），减少对非BTK激酶的脱靶效应，提升安全性；二是信号通路阻断，BTK是B细胞受体（BCR）信号通路的关键调节因子，抑制后可影响B细胞的存活、激活、增殖与分化，从而抑制肿瘤发展。

　　替拉鲁替尼的主要适应症，一是华氏巨球蛋白血症（WM）和淋巴浆细胞性淋巴瘤（LPL），替拉鲁替尼是日本首个被批准用于治疗先前未经治疗或复发/难治性WM和LPL患者的BTK抑制剂，临床研究显示，未经治疗组和复发/难治性治疗组的‌总缓解率均为88.9%，次要终点方面，6个月时的无进展生存率和总生存率均达到‌100%；二是复发或难治性原发性中枢神经系统淋巴瘤（PCNSL），替拉鲁替尼是全球首个获批用于治疗该疾病的BTK抑制剂，在PROSPECT研究中，其作为单药治疗展现出良好疗效，中位缓解持续时间为‌9.3个月‌，显著优于传统二线治疗。

　　替拉鲁替尼的副作用，一是常见副作用，包括贫血、疲劳、中性粒细胞计数下降、瘙痒、皮疹、恶心、口内炎、便秘、胸痛、发热等，多数为轻至中度，部分在治疗过程中可逐渐耐受或通过支持治疗缓解；二是出血，发生频率不明，需警惕自发性出血风险；三是感染，包括肺炎含肺孢子菌肺炎发生率约4.5%、曲霉菌感染、乙型肝炎病毒再激活、带状疱疹再激活等；四是重度皮肤障碍，包括中毒性表皮坏死松解症、史蒂文斯-约翰逊综合征、多形红斑、中毒性皮疹等；五是骨髓抑制，包括发热性中性粒细胞减少症、中性粒细胞减少、白细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少、贫血等；六是过敏，如过敏性休克等；七是间质性肺疾病，包括间质性肺炎、肺脓肿等；八是肝功能损害‌，如AST、ALT、γ-GTP、Al-P、胆红素升高等。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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