在肿瘤靶向治疗领域,基因突变分型早已成为癌症精准诊疗的核心依据。其中BRAF突变是临床十分常见的致癌突变类型,该突变会持续激活体内MAPK信号通路,促使肿瘤细胞无限增殖、侵袭以及转移,常见于黑色素瘤、非小细胞肺癌、甲状腺癌等恶性肿瘤。过往针对BRAF突变肿瘤,单一靶向药物极易出现耐药、疗效局限等问题,患者治疗选择十分有限。而
人体肿瘤细胞的生长、转移高度依赖MAPK信号传导通路,而MEK1/2激酶是该通路的关键中间枢纽。曲美替尼是一款高选择性、可逆性的MEK1/2激酶抑制剂,区别于常规BRAF抑制剂,它可精准作用于信号通路下游靶点,抑制MEK激酶磷酸化反应,从源头切断肿瘤细胞的增殖、分化以及转移链条,阻断肿瘤血管生成,以此达到抑制病灶生长、控制病情进展的治疗目的。临床研究证实,单一使用BRAF抑制剂容易诱发通路反馈性激活,产生耐药突变,而曲美替尼搭配BRAF抑制剂(达拉非尼)可形成双靶协同作用,双重阻断致癌通路,不仅能大幅提升抗肿瘤疗效,还能有效降低单一用药引发的耐药概率,这也是该双靶方案被广泛普及的核心原因。
依托大量权威多中心临床试验数据,
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