他拉唑帕利(Talazoparib)作为新一代高活性、高选择性PARP抑制剂,凭借独特的“PARP酶抑制+PARP捕获”双重作用机制,抗肿瘤活性远超传统同类药物,是目前临床疗效更突出、适用人群更精准的靶向特效药。该药先后获批乳腺癌、晚期前列腺癌两大核心适应症,尤其填补了HRR基因突变转移性去势抵抗性前列腺癌的精准治疗空白,成为国内外权威肿瘤指南重点推荐的一线优选药物,为多类难治、复发突变型实体瘤患者带来长效生存获益。
较于传统化疗及其他PARP抑制剂,
同源重组修复(HRR)通路、BRCA基因突变是实体肿瘤高发突变类型,常见于乳腺癌、前列腺癌等恶性肿瘤。这类肿瘤DNA修复功能缺陷,恶性程度高、易复发、易转移,传统放化疗疗效有限,患者预后较差。他拉唑帕利凭借差异化药理优势,精准攻克这类肿瘤的治疗难题,临床地位无可替代。首先,双重强效机制,抗肿瘤活性领先同类。他拉唑帕利区别于普通PARP抑制剂,兼具PARP酶催化抑制与PARP捕获双重活性,可强效锁定肿瘤细胞DNA损伤位点,阻断肿瘤DNA自我修复,持续累积DNA损伤,最终精准诱导突变肿瘤细胞凋亡。其靶向杀伤效力更强,能有效应对部分对其他PARP抑制剂不敏感、耐药的肿瘤病灶。其次,双适应症覆盖,惠及两大高发肿瘤人群。
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