达唯珂/他泽司他(Tazverik/Tazemetostat)用于治疗EZH2基因突变或过度表达的滤泡性淋巴瘤和上皮样

　　他泽司他是一种选择性EZH2抑制剂，作用机制是阻断EZH2介导的组蛋白H3K27三甲基化，降低癌细胞表观遗传异常，诱导肿瘤细胞凋亡或分化。在肿瘤微环境中能够逆转EZH2突变或过表达引起的异常增殖和侵袭。主要用于治疗EZH2基因突变或过度表达的滤泡性淋巴瘤（FL）和上皮样肉瘤（ES）。目前临床使用剂型为口服片剂，常用规格为100mg和200mg。推荐剂量为成人患者每日两次，每次800mg（4片200mg）。

　　他泽司他口服给药后吸收良好，达到峰浓度时间约为2小时。主要通过肝脏CYP3A酶代谢，代谢物大多无活性。药物在体内半衰期约为3至4小时。代谢产物主要经胆汁和尿液排泄。体内分布广泛，能够进入肿瘤组织，但不容易透过血-脑屏障。每日口服两次可维持血药浓度相对稳定。常见不良反应包括疲劳、恶心、呕吐、食欲下降、贫血、中性粒细胞减少和血小板减少。部分患者会出现转氨酶升高和皮疹，个别可能发生二次恶性肿瘤（如急性骨髓性白血病）。禁忌症包括对本品成分过敏者，孕妇和哺乳期妇女禁用。对重度肝功能不全患者及正在使用强效CYP3A抑制剂或诱导剂的患者应谨慎使用。

　　他泽司他已获FDA批准用于治疗EZH2突变的滤泡性淋巴瘤、上皮样肉瘤以及部分其他罕见肿瘤。国内临床上也正在开展多项研究，尝试用于其他EZH2相关肿瘤（如弥漫大B细胞淋巴瘤、滑膜肉瘤等）的治疗。与CYP3A强抑制剂（如酮康唑、克拉霉素）合用时可能会升高血药浓度，增加不良反应风险；与CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平）合用可降低血药浓度，影响疗效。应避免与其他影响表观遗传学的药物联用，以免产生不可预测的交互效应。服用时应避免同时饮用葡萄柚汁。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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