莫博替尼/莫博塞替尼(Mobocertinib/Exkivity)为肺癌治疗的个体化治疗开辟了新的方向

　　NSCLC是肺癌最常见的类型，其中EGFR突变在NSCLC中发生率约40%，是目前最常见也是研究最为成熟的基因突变。而除常见EGFR突变（19DEL、L858R）之外，ex20ins突变约占EGFR突变的12%，是EGFR第三大突变类型，且较其他常见EGFR突变恶性度更高、传统化疗获益有限。自从2004年EGFR ex20ins突变首次在NSCLC中被提及，近20年来临床上针对其的治疗手段仍主要依赖化疗，然而疗效并不尽人意，靶向治疗和免疫治疗等方案的疗效则更加有限。莫博替尼（Mobocertinib）是一款口服的靶向治疗药物，属于酪氨酸激酶抑制剂。它通过抑制肿瘤细胞中的表皮生长因子受体（EGFR）的特定突变基因，阻断肿瘤细胞的生长和扩散，从而达到治疗的效果。特别是在EGFR外显子20插入突变这一特定类型的非小细胞肺癌中，莫博替尼表现出了显著的治疗效果。

　　莫博替尼是美国批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。美国FDA的批准是基于在1/2期临床试验中曾接受过含铂化疗治疗的患者群体。在2021年ASCO年会上公布的数据显示，根据独立数据监控中心的评估，接受Mobocertinib（160mg）每日1次治疗患者的客观缓解率为28%（研究者评估为35%），中位缓解持续时间（mDoR）为17.5个月，中位无进展生存期（mPFS）为7.3个月，疾病控制率为78%。莫博替尼在治疗转移性非小细胞肺癌，特别是EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌中，表现出了显著的功效。它不仅为这部分患者提供了一种有效的治疗选择，也为肺癌治疗的个体化治疗开辟了新的方向。未来，随着对肺癌疾病机制的深入研究以及新药的不断研发，肺癌治疗的前景将变得更加乐观。

　　莫博替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂，在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物（AP32960和AP32914）与mobocertinib具有相似的抑制特性已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。在体外，mobocertinib还在临床相关浓度（IC50值<2nM）下抑制其他EGFR家族成员（HER2和HER4）和一种额外激酶(BLK)的活性。在培养的细胞模型中，mobocertinib以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。在动物肿瘤植入模型中，mobocertinib对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼/莫博赛替尼(Mobocertinib)非小细胞肺癌患者的服用攻略

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