阿可替尼/阿卡替尼(acalabrutinib)的副作用介绍以及用药注意事项

　　阿可替尼（Acalabrutinib，亦称阿可拉布替尼）是第二代高选择性、共价结合的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，由阿斯利康（AstraZeneca）研发，商品名康可期/Calquence。相比第一代BTK抑制剂伊布替尼，阿可替尼对BTK靶点的选择性更高、脱靶效应更少，实现了更好的安全性和耐受性。阿可替尼通过以下机制精准靶向B细胞恶性肿瘤：高选择性共价结合BTK：与BTK活性位点Cys481残基形成不可逆共价键，永久性抑制BTK活性，阻断B细胞受体（BCR）下游信号传导脱靶抑制更少：对EGFR、TEC、ITK等脱靶激酶的抑制作用显著弱于伊布替尼，降低房颤、腹泻、出血等脱靶相关不良反应诱导肿瘤细胞凋亡：阻断NF-κB和AKT通路活化，促进恶性B细胞凋亡抑制肿瘤微环境：削弱趋化因子介导的肿瘤B细胞归巢和组织浸润。

　　阿卡替尼的副作用

　　1)最常见的副作用(发生于超过30%的患者中)：头痛和腹泻。2)不太常见的副作用(发生于10-29%的患者中)：贫血、嗜中性粒细胞减少症(、血小板减少症(凝血所需的血小板计数低)、疲倦、瘀伤、恶心、皮疹、便秘、腹痛、呕吐、上呼吸道感染、肌肉疼痛和大出血等。3)胃肠道副作用：通常是轻症的腹泻、恶心、呕吐。

　　阿卡替尼的注意事项

　　1)患有高血压病(高血压)、既往性心律失常(心律不齐或异常)、急性感染等心脏危险因素的患者在服用阿卡替尼后可能出现房颤和房扑，需要定期监测患者的心率以及感染情况。2)服用阿卡替尼可能会使皮肤对阳光更加敏感，从而增加罹患皮肤癌的风险;因此服用阿卡替尼期间，应限制暴露在阳光下的时间、使用防晒霜，并穿戴能够尽可能多地遮盖皮肤的帽子和衣物。3)出血患者和血细胞减少患者需要定期监测出血情况，进行血细胞计数。4)处于生育年龄的男性及女性患者在治疗期间及停药后至少一个月内采取有效的避孕措施，阿卡替尼可能会对胎儿造成伤害，且目前尚不清楚此药物是否会出现于母乳中，因此孕妇或哺乳期女性不应服用此药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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