迈吉宁/曲美替尼(Mekinist/trametinib)的适应症用法用量以及不良反应注意事项的介绍

　　KRAS基因突变，是目前世界上最难对付的基因突变。在肺癌中，KRAS突变的患者对TKI药物疗效较差，同时针对KRAS突变位点的靶向药物研发难度较大，所以对于KRAS突变患者治疗从阻断下游通路(RAS-RAF-MEK-ERK-MARP)入手，MEK抑制剂是理想的KRAS突变肺癌的治疗药物。曲美替尼是一种MEK1／2抑制剂，主要通过对MEK蛋白的作用，影响MAPK通路，抑制细胞增殖。MEK是RAS和RAF的下游信号转导蛋白，因此曲美替尼针对具有RAS或RAF突变的癌种也可能有效。

　　【适应症】曲美替尼适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗

　　【用法用量】开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变。MEKINIST的推荐剂量方案是2 mg口服每天1次作为单药和与dabrafenib 150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用MEKINIST。

　　【不良反应】发烧，发冷，疲劳，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，手脚肿胀，咳嗽，头痛，关节痛，盗汗，食欲下降，便秘和肌肉痛严重的不良反应包括出血，血栓，心力衰竭，皮肤和眼睛问题及肾损害。

　　【注意事项】新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。出血：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。静脉血栓栓塞：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止MEKINIST。间质性肺疾病(ILD)：对新和进展性不能解释的肺症状不给MEKINIST。对治疗-相关ILD和肺炎永久终止MEKINIST。严重发热反应：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时可能发生。严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断MEKINIST3周内不改善终止用药。高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

　　更多药品详情请访问 曲美替尼 https://www.kangbixing.com/bxyw/qmtn/