普拉替尼/普拉西替尼(Gavreto/Pralsetinib)为RET融合阳性肿瘤患者点亮了生存希望

　　RET原癌基因编码一种受体酪氨酸激酶，在胚胎发育及神经系统、肾脏等器官的成熟过程中发挥关键作用。在非小细胞肺癌中，RET基因因染色体断裂重排与另一基因发生融合，导致RET激酶持续活化，无需配体即可驱动下游RAS/RAF/MEK/ERK信号通路的异常激活，进而促进肿瘤细胞的增殖、存活与转移。普拉替尼适用于需要系统性治疗的晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌（MTC）的成人和12岁及以上儿童患者的治疗，以及需要系统性治疗且放射性碘难治（如果放射性碘适用）的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁及以上儿童患者的治疗。

　　与传统的、非选择性的多靶点激酶抑制剂相比，普拉替尼的高选择性是其最大优势。卡博替尼、凡德他尼等多靶点药物虽能抑制RET，但同时对血管内皮生长因子受体等其他多个靶点有较强抑制，导致广泛的副作用，如高血压、手足皮肤反应等，且对RET的抑制强度有限。普拉替尼则能更有效、更精准地抑制RET驱动信号，因此在RET变异肿瘤中实现了更高的客观缓解率和更深的疾病控制，并且其副作用谱有所不同。最常见的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、便秘、高血压、腹泻、疲劳、水肿等。此外，需要特别关注的严重不良反应包括间质性肺病/肺炎、肝毒性、出血事件以及高血压，治疗期间需进行定期的临床评估和实验室监测。

　　在临床使用中，普拉替尼通常每日一次空腹口服给药。相比于早期使用的多靶点RET抑制剂（如卡博替尼、凡德他尼），普雷西替尼对RET靶点的选择性更高，这意味着它在取得强效抑制作用的同时，可能减少因脱靶效应带来的不良反应。其最常见的不良反应包括高血压、肝酶升高、便秘、乏力等，多数可通过监测和干预进行管理。其中，高血压和肝毒性是需要定期监测的重点。此外，它也可能引起间质性肺病，虽然发生率低但需警惕。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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