替索单抗/维替索妥尤单抗(Tivdak/tisotumab)治疗宫颈癌具有更高的针对性和有效性

　　替索单抗的抗癌活性归因于抗体药物偶联物与表达组织因子的癌细胞结合，随后ADC-TF复合物内化，并通过蛋白水解裂解释放单甲基金葡菌素E(MMAE)。MMAE破坏活跃分裂细胞的微管网络，导致细胞周期停滞和细胞凋亡。替索单抗是一种靶向组织因子(TF)的在研ADC药物，该药旨在靶向癌细胞上的TF抗原，并将细胞毒制剂MMAE(单甲基奥瑞他汀E)直接递送至癌细胞内。在癌症生物学中，TF是一种参与肿瘤信号传导和血管生成的蛋白质，在绝大多数宫颈癌患者和许多其他实体瘤(包括卵巢、肺、胰腺、结直肠和头颈部癌症)中过度表达。基于TF因子在许多实体瘤中的高表达和快速内化，TF成为了开发ADC药物的理想靶标。

　　2021年9月20日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了替索单抗用于治疗那些在化疗期间或化疗后病情进展的复发性或转移性宫颈癌成年患者。Tisotumab是FDA批准的首款用于宫颈癌治疗的ADC药物，同时也是全球首个获批的靶向组织因子的ADC药物。这一批准是基于InnovaTV 204临床试验的结果，该试验是一项开放标签、多中心、单组研究，对101名复发性或转移性宫颈癌患者进行了疗效评估。这些患者之前接受过不超过两种系统性治疗方案，包括至少一种铂类化疗方案，其中69%的患者在先前的系统性治疗中接受过贝伐单抗治疗。主要疗效指标为独立审查委员会使用RECIST 1.1评估的确认客观缓解率和缓解持续时间，客观缓解率达到了24%，中位缓解持续时间为8.3个月。2024年4月29日，基于InnovaTV 301临床试验的新数据，FDA批准了tisotumab用于治疗复发性或转移性宫颈癌的补充申请。

　　替索单抗最常见的不良反应（发生率≥25%）包括血红蛋白降低、周围神经病变、结膜不良反应、天冬氨酸氨基转移酶升高、恶心、丙氨酸氨基转移酶升高、疲劳、钠降低、鼻出血和便秘。在治疗期间（从第1天第1剂到最后一次给药后30天），tisotumab组和化疗组分别有99.2%的患者至少发生一次不良事件；3级或以上事件发生率分别为52.0%和62.3%。共有14.8%的患者因毒性作用而停止tisotumab vedotin治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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