多吉美/索拉非尼(Sorafenib)是一种在肝癌治疗上获得良好疗效的分子靶向药物

2026-09-01 作者: 康必行-小月

  索拉非尼是一种多靶点口服小分子抗肿瘤药物,可同时抑制肿瘤细胞增殖与肿瘤新生血管生成。临床上主要用于治疗不能手术的晚期肾细胞癌,以及无法手术或远处转移的原发肝细胞癌,也可用于局部复发或转移的进展性放射性碘难治性分化型甲状腺癌。

  体内外研究均表明,索拉菲尼通过抑制抗肿瘤新生血管生成和细胞增殖作用,破坏肿瘤的微血管,最终抑制肿瘤的生长。其通过抑制几种受体酪氨酸激酶活性,包括血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、纤维母细胞生长因子受体(FGFR)1、2、3、Ret、FLT和c-Kit,阻断肿瘤血管生成,减少肿瘤细胞营养供应,从而抑制肿瘤增殖和转移。此外凋亡也是索拉非尼抑制肿瘤细胞增殖的一条很重要的途径,研究证明索拉非尼对人类肝癌细胞系具有抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡的作用,同时其在动物移植瘤模型中也显示了广泛的抗肿瘤活性。在欧美进行的一项Ⅲ期随机对照试验中,索拉菲尼用于晚期肝癌相较于安慰剂组总生存期(OS)延长了2.8个月(10.7个月vs.7.9个月),疾病进展时间(TTP)延长了2.7个月(5.5个月vs.2.8个月)。在亚太地区进行的Ⅲ期随机对照临床试验结果显示,索拉菲尼组OS延长了2.3个月(6.5个月vs.4.2个月),TTP延长了1.4个月(2.8个月vs.1.4个月)。因此,2010年ESMO临床实践指南推荐索拉菲尼为晚期原发性肝癌的一线用药。

  在一项索拉菲尼联合TACE对比TACE治疗晚期原发性肝癌的临床试验中,两组的OS分别为14.9个月和4.7个月。因此,索拉菲尼联合TACE可能更有效的治疗晚期原发性肝癌。其他关于索拉菲尼的II期临床试验及辅助治疗的研究也被相应报道。在索拉菲尼联合放疗的试验中,试验组与对照组的中位生存期为15.7个月和7.8个月,因此,索拉菲尼联合放射治疗是可行的。而索拉菲尼联合阿霉素对比阿霉素单药,也体现了更高的有效性,在一项临床试验中,其疾病控制率在索拉菲尼联合阿霉素与阿霉素组分别为69%和40%。总之,索拉菲尼治疗中晚期肝癌有利于提高患者生活质量,不会明显增加不良反应,疗效显著,安全可靠,值得临床应用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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