塞普替尼(Retevmo/selpercatinib)成为RET融合阳性的肺癌患者的新治疗标准

　　在恶性肿瘤精准治疗时代，基因突变检测已经成为肿瘤诊疗的核心关键。RET基因重排、突变属于临床少见但极具治疗价值的“钻石突变”，这类基因异常多发于非小细胞肺癌、甲状腺髓样癌等实体肿瘤。RET基因异常会持续驱动肿瘤细胞无限增殖、侵袭转移，且传统化疗、常规靶向药对该类突变疗效极差，患者极易出现病情进展、多发转移，既往长期面临治疗手段匮乏、预后较差的诊疗困境。2022年9月21日，美国FDA常规批准selpercatinib（赛普替尼，Retevmo，Eli Lilly and Company）治疗RET融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者。

　　在1%-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中发现RET融合，这些融合导致癌症的发生。赛普替尼(selpercatinib)和普拉替尼(pralsetinib)都是选择性RET抑制剂，而赛普替尼(selpercatinib)是一流的、高选择性的、有效的脑转活性RET激酶抑制剂，在RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中显示出非常有前途的临床效果。在一项最大的基于RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)临床研究中，专家们观察到的令人信服和持久的效果，赛普替尼(selpercatinib)成为RET融合阳性的肺癌患者的新治疗标准。总计316例RET融合阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的疗效得到证实。患者接受赛普替尼(selpercatinib)治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。主要疗效指标为经BRIC确认的ORR和DoR。结果发现，在69例未经治疗的患者中，ORR为84%（95%CI 73%~92%），DoR为20.2个月（95%CI 13~无法估计）；在247例之前接受铂类化疗的患者中，ORR为61%（95%CI 55%~67%），DoR为28.6个月（95%CI 20~不可估计）。患者平均年龄为61岁（23~92岁）。58%为女性；49%为白人，41%为亚洲人，5%为黑人；97%的患者ECOG性能状态为0或1；97%有转移性疾病。58%的患者曾接受过抗PD1/PD-L1治疗。最常见的不良反应(≥25%）为：水肿、腹泻、疲劳、口干、高血压、腹痛、便秘、皮疹、恶心和头痛。美国FDA推荐赛普替尼(selpercatinib)剂量为：体重＜50kg：120mg bid，口服；体重≥50 kg：160 mg bid，口服。

　　非小细胞肺癌，作为一种恶性肿瘤，一直以来都是医学界和患者们关注的焦点。在面对非小细胞肺癌时，早期诊断和积极治疗至关重要。同时，患者和医疗团队之间的密切合作也起着至关重要的作用。患者需要积极参与治疗决策，了解他们的疾病状况，以及可用的治疗选择，以便做出明智的选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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