曲美替尼(Trametinib/Mekinist)的出现为BRAF V600突变阳性患者带来了新的曙光!

　　曲美替尼（Trametinib）是一种口服抗肿瘤药物，通过特异性抑制MEK1和MEK2的活性，有效阻断MAPK/ERK信号通路，从而抑制癌细胞的生长和增殖。曲美替尼在抗肿瘤治疗中显示出显著的临床效益，尤其是在与BRAF抑制剂达拉非尼联合使用时，其疗效进一步增强。作为一种靶向治疗药物，曲美替尼不仅提高了患者的生存率，还改善了他们的生活质量。

　　【适应症】

　　1、BRAF V600E或V600K突变阳性不可切除/转移性黑色素瘤

　　曲美替尼可单药用于既往未接受过BRAF抑制剂治疗的患者，或与达拉非尼联合，用于经FDA获批检测证实存在BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者的治疗。

　　2、BRAF V600E或V600K突变阳性黑色素瘤的辅助治疗

　　曲美替尼联合达拉非尼，用于经FDA获批检测证实存在BRAF V600E或V600K突变、且存在淋巴结受累，已完成完整手术切除的黑色素瘤患者的辅助治疗。

　　3、BRAF V600E突变阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）

　　曲美替尼联合达拉非尼，用于经FDA获批检测证实存在BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

　　4、BRAF V600E突变阳性局部晚期或转移性间变性甲状腺癌

　　曲美替尼联合达拉非尼，用于经FDA获批检测证实存在BRAF V600E突变，且无合适局部区域治疗方案的局部晚期或转移性间变性甲状腺癌（ATC）患者的治疗。

　　5、BRAF V600E突变阳性不可切除或转移性实体瘤

　　曲美替尼联合达拉非尼，用于1岁及以上成人与儿童患者，治疗经既往治疗后出现进展、无其他满意替代治疗方案，携带BRAF V600E突变的不可切除或转移性实体瘤。本适应症依据总缓解率、缓解持续时间获得加速批准；该适应症的继续获批有待确证临床试验进一步证实并描述其临床获益。

　　6、BRAF V600E突变阳性低级别胶质瘤

　　曲美替尼联合达拉非尼，用于1岁及以上、需要接受全身治疗，携带BRAF V600E突变的低级别胶质瘤（LGG）儿科患者。

　　7、使用限制

　　曲美替尼不用于结直肠癌患者治疗，结直肠癌对BRAF抑制存在固有耐药。

　　【药物相互作用】

　　其他药物对曲美替尼的影响

　　由于曲美替尼主要是通过水解酶（例如，羧酸酯酶）介导的脱乙酰作用进行代谢，其药代动力学可能因代谢性相互作用而受到其他制剂的影响。经水解酶代谢的药物间相互作用不能排除，以及可能影响曲美替尼暴露。

　　曲美替尼是外排性转运蛋白P-gp的体外底物。由于不能排除强效抑制肝脏P-gp导致曲美替尼水平升高的可能性，建议本品应谨慎合用强效P-gp抑制剂（如维拉帕米、环孢菌素、利托那韦、奎尼丁和伊曲康唑）。

　　曲美替尼对其他药物的影响

　　基于体外和体内数据，曲美替尼不太可能通过与CYP酶或转运蛋白的相互作用显著影响其他药物的药代动力学。在肠道中曲美替尼可能产生BCRP底物（如匹伐他汀）的瞬时抑制，可以通过错开这些制剂和本品的给药时间（间隔2小时）最大限度地降低此类抑制作用。

　　与甲磺酸达拉非尼联合应用

　　本品联合应用甲磺酸达拉非尼的相互作用。

　　食物对曲美替尼的影响

　　本品单药或联合应用甲磺酸达拉非尼治疗时，由于食物对曲美替尼吸收产生影响，患者给药应在至少餐前一小时或餐后两小时进行。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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