格拉吉布(Daurismo、glasdegib)是一种口服小分子靶向药物,通过特异性抑制异柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)突变酶的活性,阻断2-羟基戊二酸(2-HG)的异常生成,从而逆转突变导致的表观遗传失调和细胞分化阻滞。该药物与低剂量阿糖胞苷联合使用,适用于年龄≥75岁或因合并症无法耐受强化化疗的新诊断成人急性髓系白血病(AML)患者,尤其针对携带IDH1突变的人群。
适应症
用法用量
格拉斯吉布可与食物同服或空腹服用。请勿掰开或压碎格拉斯吉布片剂。每天在同一时间服用。若服用格拉斯吉布后呕吐,无需补服,等待至下一次剂量时间。
若漏服或未在常规时间服用,应尽快补服,且需至少在下一次剂量前12小时服用,次日恢复正常用药计划。12小时内请勿服用2剂格拉斯吉布。
不良反应
强效CYP3A4抑制剂:考虑使用非强效CYP3A4抑制剂的替代疗法,或监测不良反应风险增加情况,包括QTc间期延长。
强效CYP3A4诱导剂:避免与格拉斯吉布联用。
中效CYP3A4诱导剂:避免与格拉斯吉布联用。如无法避免联用,增加格拉斯吉布剂量。
QTc延长药物:避免与格拉斯吉布联用。如无法避免联用,监测QTc间期延长风险增加情况。
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