艾拉司群/依拉司群(Orserdu/Elacestrant)用于ESR1突变乳腺癌的口服选择性雌激素受体降解剂

　　艾拉司群为口服选择性雌激素受体降解剂，用于雌激素受体阳性、HER2阴性晚期或转移性乳腺癌。可为既往内分泌治疗后疾病进展的患者提供新的治疗选择。本品适用于携带ESR1突变、ER阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌，适用人群包含绝经后女性及成年男性，患者需经至少一线内分泌治疗后出现疾病进展。该适应症获批基于EMERALD III期临床试验阳性结果，用药前需检测确认存在ESR1突变。

　　艾拉司群为用于ESR1突变乳腺癌的口服选择性雌激素受体降解剂。他莫昔芬、氟维司群等传统内分泌药物依靠受体拮抗或下调雌激素受体发挥作用，对于发生ESR1突变的受体疗效有限。艾拉司群可结合突变型雌激素受体，改变受体构象，使其被细胞蛋白酶体系统识别降解，降低促肿瘤受体蛋白水平。该作用对野生型受体以及Y537S、D538G等多种ESR1突变亚型均可产生抑制效应，有助于改善内分泌耐药。

　　艾拉司群具备双重作用机制：其一，作为雌激素受体拮抗剂，竞争性结合雌激素受体，阻断雌激素介导的信号传导；其二，诱导雌激素受体构象改变，经细胞蛋白酶体系统降解受体，降低细胞内雌激素受体蛋白含量，有助于克服ESR1突变带来的传统内分泌治疗耐药。本品整体安全性可控。发生率≥10%的不良反应包括肌肉骨骼疼痛、恶心、胆固醇升高、甘油三酯升高、头痛、乏力、呕吐、便秘。恶心、呕吐等胃肠道不良反应多为1～2级，常在治疗早期出现。用药需警惕心动过缓、QT间期延长，治疗期间建议监测心电图与电解质。和其他内分泌药物相似，本品存在关节痛发生风险。

　　艾拉司群推荐剂量345mg（345mg片剂1片），每日一次口服，随餐服用可优化药物吸收、减轻胃肠道不适；需整片吞服，不可咀嚼、压碎或掰开。出现不可耐受不良反应时，可减量至258mg每日一次。联用强效或中效CYP3A抑制剂时，剂量调整为258mg每日一次；应避免与强效CYP3A诱导剂同用。治疗持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：依拉司群/艾拉司群(Orserdu/Elacestrant)填补了ESR1突变晚期乳腺癌患者的治疗格局临床治疗空白

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