塞尔帕替尼(Retevmo/selpercatinib)的获批更新了RET融合阳性非小细胞肺癌的诊疗现状

　　随着肺癌精准诊疗逐步普及，携带罕见驱动基因突变的肺癌患者拥有了更多治疗机会。RET基因融合是非小细胞肺癌中发生率较低但侵袭性较强的突变类型，该人群脑转移风险较高，既往常规疗法疗效有限，不良反应突出。塞普替尼的获批更新了RET融合阳性非小细胞肺癌的诊疗现状。作为高选择性RET靶向制剂，塞普替尼改善了传统方案疗效不足、颅内穿透能力弱、毒性偏大的临床难点，临床试验验证了其对颅内病灶的控制效果，同时被CSCO指南列为I级推荐，是该类患者重要的治疗选项。

　　在肺癌各类基因突变中，RET融合相对罕见，在非小细胞肺癌中突变占比仅1%~2%，多见于无吸烟史的肺腺癌人群。从临床特征来看，这类肺癌恶性程度偏高，癌细胞极易穿透血脑屏障，脑转移发生率远高于普通肺癌，这也是RET融合肺癌治疗难度大、预后差的关键原因。在塞普替尼上市之前，临床针对这类患者没有专用靶向药，只能依靠传统手段治疗，整体治疗效果并不理想。化疗作为基础治疗方式，以铂类药物联合培美曲塞为主，缺乏肿瘤靶向性，仅能短暂控制病情，有效率偏低，还会损伤正常机体细胞，引发恶心呕吐、骨髓抑制等强烈副作用，很多体质偏弱的患者无法耐受。免疫治疗联合化疗的方案，也难以适配RET融合突变患者，临床治疗应答率低，无法稳定遏制肿瘤进展。

　　塞普替尼为ATP竞争性激酶抑制剂，可阻断肿瘤细胞增殖所需关键信号通路，抑制肿瘤生长与转移，定向清除突变肿瘤细胞。药物血脑屏障穿透性良好，可作用于颅内病灶，应对RET融合肺癌高发的脑转移问题。依托靶点选择性强、入脑效果良好、可覆盖多种RET融合亚型、适用于不同治疗阶段患者等特点，该药可用于初治或经治人群，适用范围更广，不良反应相对可控，便于长期维持治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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