普拉替尼(Gavreto/Pralsetinib)填补了RET融合阳性肺癌后线治疗的空白

　　在非小细胞肺癌的罕见靶点中，RET基因融合虽然只占1%~2%，却长期困扰着这部分患者。RET融合阳性的肺癌往往更年轻、更容易发生脑转移，而传统化疗和免疫治疗效果都不理想。普拉替尼的出现，不仅填补了RET融合阳性肺癌后线治疗的空白，更以其卓越的颅内抗肿瘤活性和持久的缓解率，成为中国首个获批的高选择性RET抑制剂。普拉替尼作为中国首个高选择性RET抑制剂，彻底改变了RET融合阳性非小细胞肺癌和RET突变甲状腺髓样癌的治疗格局。从初治到经治，从颅外病灶到颅内转移，普拉替尼均展现出高效、持久的抗肿瘤活性，为这部分罕见靶点患者提供了可及性高、疗效确切的治疗选择。

　　普拉替尼的推荐剂量为每次400毫克，每日口服一次。与很多靶向药可以随餐或空腹服用不同，普拉替尼必须在空腹状态下服用——服药前至少2小时内不要进食，服药后至少1小时内也不要进食。这是因为食物会显著影响普拉替尼的吸收，降低血药浓度，进而影响疗效。患者应每天在固定时间服药，以保持稳定的血药浓度。胶囊应整粒吞服，不要打开或咀嚼。关于漏服处理：如果发现漏服，但距离当天常规服药时间还不算太久，应尽快补服当日剂量；如果已经到了第二天，则跳过漏服的剂量，按原计划服用下一次剂量即可，切勿双倍补服。如果服药后发生呕吐，也不需要额外补服，按第二天常规时间继续服药即可。当出现不良反应时，需要根据耐受性逐步减量：首次减量至每次300毫克每日一次，第二次减量至每次200毫克每日一次，第三次减量至每次100毫克每日一次。如果患者无法耐受每天100毫克的最低剂量，则应永久停用普拉替尼。整个减量和停药过程必须在肿瘤科医生指导下进行，患者不可自行调整剂量。

　　普拉替尼整体耐受性良好，多数不良反应为轻至中度。最常见的不良反应（发生率≥25%）包括便秘、高血压、疲乏、骨骼肌肉疼痛和腹泻。其中高血压是普拉替尼最具特征性、也是需要重点监测的不良反应——由于RET信号通路在血管张力调节中有一定作用，用药后血压升高较为常见，3级以上高血压的发生率约14%。因此，用药前应控制好基础血压，用药期间定期监测血压，必要时联合降压药物治疗。实验室检查异常方面，常见的3~4级不良反应包括淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、血红蛋白降低、低磷血症、低钙血症、低钠血症，以及AST和ALT升高。用药期间需要定期复查血常规和肝肾功能，及时发现血液学毒性和肝损伤。便秘虽然通常不严重，但可能影响患者的生活质量，可通过增加膳食纤维、多饮水和使用缓泻剂来缓解。此外，普拉替尼与CYP3A4强抑制剂和诱导剂之间存在明显的药物相互作用。应避免联合使用强效CYP3A抑制剂（如伊曲康唑、克拉霉素等）和CYP3A诱导剂（如利福平等），如确需合用，必须在医生指导下调整普拉替尼剂量。患者用药前应主动告知医生正在使用的所有药物，包括中药、保健品和非处方药。育龄期男女在治疗期间应采取有效避孕措施。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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