博珂/厄达替尼(Balversa)是一种用于治疗FGFR基因变异尿路上皮癌的靶向药物

　　厄达替尼是一种口服的泛成纤维细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂。作为全球首个获批用于治疗FGFR基因变异尿路上皮癌的靶向药物，它为既往免疫治疗失败的局部晚期或转移性尿路上皮癌患者提供了精准的治疗选择。它能够靶向并抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的酶活性。在正常情况下，成纤维细胞生长因子受体参与细胞生长和分化的信号传导。当FGFR2或FGFR3基因发生突变或融合时，会导致受体持续激活，驱动癌细胞不受控制地增殖。厄达替尼通过阻断这些异常FGFR受体的活性，切断促进癌细胞生长的信号通路，从而抑制肿瘤生长、缩小肿瘤体积。

　　厄达替尼是一种激酶抑制剂，根据体外数据与FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4结合并抑制它们的酶活性。Erdafitinib抑制FGFR的磷酸化和信号传导，并降低表达FGFR基因改变的细胞系的细胞活力，包括点突变、扩增和融合。因此，erdafitinib在表达FGFR的细胞系和来自肿瘤类型（包括膀胱癌）的异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。厄达替尼为口服片剂，有3mg和5mg两种规格。推荐起始剂量为8mg（每日一次）。在起始治疗后的第14至21天评估血清磷酸盐水平：若血磷水平<5.5mg/dL且未出现2级及以上眼部疾病或其他不良反应，可将剂量上调至9mg每日一次；若血磷水平达标但出现不可耐受的毒性，则不应上调剂量。片剂应整片吞服，不可压碎、掰开或咀嚼，可与食物同服或空腹服用。建议每日在固定时间服药。如果服药后发生呕吐，不应补服，按原计划继续常规服药即可。如果出现特定不良反应（如眼部毒性、高磷血症、肝毒性等），医生可能会根据严重程度暂停用药、降低剂量或永久终止治疗。

　　与铂类化疗的序贯治疗策略：对于FGFR突变型尿路上皮癌患者，如果一线铂类化疗失败，厄达替尼可以作为挽救治疗方案。临床数据显示，厄达替尼单药治疗这类患者，ORR能达到40%，而且安全性也比较可控。要是需要将厄达替尼与化疗联合使用，要注意铂类药物可能会加重骨髓抑制，所以需要调整药物剂量，并密切监测血常规。与紫杉类药物协同抗癌：研究发现，厄达替尼有可能通过抑制ABC转运体（如P-gp）来逆转紫杉醇的耐药性。厄洛替尼与紫杉醇联合使用，在乳腺癌治疗中已经显示出协同效应，类似的机制或许也适用于厄达替尼。详情请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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