帕瑞肽(Signifor/Pasireotide)通过广谱生长抑素受体拮抗实现多靶点激素抑制

　　对于库欣病及肢端肥大症等激素过度分泌性疾病，当传统生长抑素类似物疗效不足时，临床面临控制难题。帕瑞肽的研发为此提供了新的解决方案。它是一种环状六肽生长抑素类似物，但其独特之处在于对生长抑素受体具有更广泛的亲和力谱。与主要作用于SSTR2的早期药物（如奥曲肽、兰瑞肽）不同，帕瑞肽对SSTR1、2、3和5均表现出高亲和力。在库欣病患者中，促肾上腺皮质激素腺瘤常高表达SSTR5；在肢端肥大症患者中，部分对传统药物应答不佳的肿瘤则可能高表达除SSTR2外的其他受体亚型。帕瑞肽通过同时拮抗多种受体，旨在实现对病理激素分泌更广泛、更有效的抑制。

　　临床研究证实了其在此背景下的价值。对于库欣病患者，帕瑞肽能显著降低尿游离皮质醇水平并改善相关临床症状。对于活动性肢端肥大症患者，尤其是对一线生长抑素类似物治疗应答不佳者，帕瑞肽也可有效降低生长激素和胰岛素样生长因子-1水平。因此，它被批准用于治疗成人库欣病（当手术无效或不适用时），以及对手术和/或放疗应答不佳，或不适用的活动性肢端肥大症成人患者。

　　管理帕瑞肽治疗的核心挑战之一是对其代谢副作用的预见与控制。由于其对SSTR5的高亲和力，会更强地抑制胰岛素的分泌，因此高血糖症及相关糖尿病是其非常常见且需要积极管理的不良反应。治疗前必须评估糖代谢状态，治疗期间需密切监测血糖，并及时启动或调整降糖治疗方案。其他常见不良反应包括胃肠道反应（腹泻、腹痛、恶心）、胆石症以及与SSTR广谱作用相关的激素抑制症状（如心动过缓）。治疗启动与剂量调整需在专科医生指导下进行。

　　帕瑞肽的临床应用，代表了神经内分泌肿瘤激素综合征治疗策略的精细化发展。它并非替代传统生长抑素类似物，而是为特定患者群体（如对传统药物反应不佳、或肿瘤受体表达谱特殊）提供了作用机制更全面的强化选择。其价值在于通过扩展受体覆盖范围，克服了部分原发或继发耐药。

　　当前，其临床应用经验正不断积累，特别是如何优化患者筛选（如通过受体显像预测疗效）以及建立更有效的血糖管理策略，是临床实践中关注的重点。帕瑞肽的引入，不仅为控制难治性激素过度分泌提供了有力工具，也进一步推动了基于肿瘤生物学特性（如受体表达谱）的个体化治疗理念在神经内分泌肿瘤领域的实践。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 帕瑞肽 https://www.kangbixing.com/drug/Pasireotide/