奥匹卡朋/阿片哌酮(Opicapone/Ongentys)能够显著改善帕金森病患者的＂剂末现象＂

　　帕金森病是一种进行性的脑部疾病，会导致患者出现震颤、肌肉僵硬和动作迟缓等症状。随着病程发展，许多患者在接受左旋多巴等标准药物治疗后，会出现“药效波动”——即药效消退、症状在下一次服药前重新出现。这种波动表现为患者突然在“开期”(能够自如活动)和“关期”(活动困难)之间切换。对于这些患者，单靠常规的左旋多巴复方制剂往往难以控制病情，这时就需要一种新的辅助治疗药物——奥匹卡朋(Ongentys、Opicapone)。

　　奥匹卡朋是第三代外周高选择性COMT抑制剂，作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗药物，能够显著改善帕金森病患者的“剂末现象”，延长药效时间。相比前两代COMT抑制剂（托卡朋、恩他卡朋），奥匹卡朋兼具长效、安全、高效三大优势，临床价值明确，市场前景广阔。作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗，用于伴有剂末运动波动症的帕金森病成年患者。奥匹卡朋是一种外周、选择性、可逆性COMT抑制剂，通过抑制COMT酶活性，阻断外周和中枢的多巴胺降解，减少左旋多巴转化为无效的3-O-甲基多巴，从而延长左旋多巴的半衰期和疗效持续时间，增强多巴胺能神经元传递。该药作用时间长达24小时以上，每日仅需口服一次。

　　奥吡卡朋作为第三代COMT抑制剂，在分子结构上完成关键迭代，具有亲和力高、解离缓慢及作用时间长的特点：结构灵活，赋予其较强的选择性和稳定性；吡唑环替换为1，2，4-噁二唑环，增强与COMT的结合力并提升代谢稳定性，实现对COMT的持续抑制，其抑制半衰期在100h以上，每日一次给药即可维持稳定抑制效果；苯基替换为吡啶-N-氧化物，提升分子极性、增强酶抑制活性，降低肝细胞毒性，进一步优化药物安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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