贝达喹啉(Sirturo/Bedaquilin)是针对ATP合成酶这一独特作用靶点的抗结核新药

　　贝达喹啉/斯耐瑞是二芳基喹啉类的代表药物，通过抑制结核分枝杆菌（MTB）ATP合成酶而发挥抗MTB的作用。斯耐瑞/贝达喹啉能够与ATP合成酶低聚物亚基C相结合，影响ATP合成酶质子泵的活性，导致ATP合成受阻，从而阻止MTB中的ATP能量供应，发挥抑菌及杀菌作用。贝达喹啉的作用机制与传统的抗结核病药物的作用机制不同，无交叉耐药性，并对敏感菌株、多药耐药菌株以及休眠菌的抗菌活性较高。

　　结核病药物开发的困难主要原因有两个方面：一是耐药结核仍然是全球结核病控制工作所面临的严峻问题，耐药结核病引起的病死率较高。而开发耐药结核的治疗药物，需要从新的作用靶点进行突破，从而增加了研发的难度和不确定性。二是结核病，尤其是耐药结核病的治疗是一个长期的过程，需要患者长期服用多种药物。因此要求药物同时还需要具有副作用较小，药物相互作用少，药代动力学特性好等特点，以提高患者的顺应性，这又进一步增加了研发的难度。

　　贝达喹啉/斯耐瑞是目前唯一针对ATP合成酶这一独特作用靶点的抗结核新药，与其他抗结核药物作用机制互补，可降低交叉耐受的可能性。此外，斯耐瑞对分枝杆菌（原核细胞）的ATP合成酶具有高度选择性，仅轻微影响哺乳类动物（真核细胞）的ATP合成，靶向毒性低。斯耐瑞同为抑菌剂和杀菌剂，而大多数传统二线抗结核药物仅为抑菌剂，因此斯耐瑞®与其他药物联用时更有效，可显著缩短痰培养阴转时间，提高治愈率和降低复发率。其全新的作用机制及良好的临床疗效给MDR-TB的治疗带来了新的选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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