瑞司美替罗(Rezdiffra/Resmetirom)作为一种治疗非酒精性脂肪性肝炎的药物有哪些显著的临床优势?

　　非酒精性脂肪性肝炎（NASH）是一种除酒精外由其他各种因素导致的肝细胞内脂肪堆积和肝小叶内炎症为特征的临床病理综合征，由非酒精性脂肪肝病（NAFLD）进展而来，并可发展成肝硬化甚至肝癌。瑞司美替罗是一种靶向肝脏的甲状腺激素受体(THR)-β的小分子口服选择性激动剂药物，具有高选择性，能在肝脏部位被特异性摄取，激活THR-β，进而通过调节线粒体活性，促进肝脏脂肪的分解和控制正常线粒体的水平。对THR-α受体无活性，从而不影响骨骼或心脏参数，同时不影响甲状腺激素通路的其它激素。

　　瑞司美替罗（Resmetirom）作为一种治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的药物，具有以下显著临床优势：

　　1、全球首款获批药物：瑞司美替罗是全球首个获批用于治疗NASH的药物，为NASH患者提供了新的治疗选择，具有重大的临床意义。

　　2、明确的疗效：在降低肝脏脂肪含量、减少肝脏炎症和纤维化程度方面，瑞司美替罗显示出积极的疗效。两个给药组达到52周主要终点NASH消减的比例分别为26%及30%，而安慰剂组仅为10%。纤维化改善的比例在两个给药组中也显著高于安慰剂组。

　　3、显著降低脂质水平：瑞司美替罗能够显著降低多种脂质、脂蛋白和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）指标。在关键次要终点上，80mg给药组在24周的LDL-C平均改变为-12%，100mg组为-16%，而安慰组的改变为平均1%。

　　4、肝脏脂肪降低显著：利用基于核磁共振的无创检测手段对肝脏脂肪水平的评估显示，接受瑞司美替罗100mg治疗52周后，患者肝脏脂肪水平平均降低51%。

　　5、高选择性作用机制：作为一种甲状腺激素受体(THR)-β口服选择性激动剂，瑞司美替罗能够高选择性地激活肝细胞中的β受体，对THR-α受体无活性，因此不会影响骨骼、心脏或甲状腺轴激素的参数。

　　6、安全性良好：与安慰剂组相比，瑞司美替罗组的常见不良事件轻微且短暂，主要为腹泻和恶心。严重不良事件发生率与安慰剂组相似，显示出良好的安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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