斐铁嘉/头孢地尔(Fetroja/cefiderocol)有望成为治疗CRAB感染的有效选择

　　头孢地尔是一种新型儿茶酚取代的铁载体头孢菌素，分子式为C30H34ClN7O10S2，化学结构中包含一个头孢菌素母核和两个类似于头孢他啶和头孢吡肟的侧链，C-7侧链上的羧基丙氧基亚氨基（与头孢他啶相似）提高了头孢地尔对β-内酰胺酶的稳定性，并增加了对GNB的抗菌活性，C-3侧链上的吡咯烷基（与头孢吡肟相似）赋予其两性离子特性，使其能够快速穿透GNB的外膜，且该部分对β-内酰胺酶的亲和力较低，使其不易被识别和水解。

　　铁是大多数生物所必需的微量元素，细菌为获取这种微量元素通常是通过产生铁载体分子并将其分泌到细胞外，与环境中的Fe3+形成铁载体-Fe3+螯合物，然后通过特定的转运系统将铁载体-Fe3+螯合物转运到细胞内。头孢地尔的主要作用机制是其C-3侧链上的氯邻苯二酚基团（儿茶酚部分）可模拟细菌分泌的铁载体分子与Fe3+螯合，形成头孢地尔-铁复合物，并通过细菌细胞膜上的铁转运系统穿过GNB外膜到达周质空间，然后头孢地尔与铁离子分离并与青霉素结合蛋白（主要是PBP3）结合，从而抑制细菌细胞壁的合成。这种机制被称为“特洛伊木马”策略。头孢地尔不仅可通过孔蛋白通道被动扩散穿过外膜，还可通过“特洛伊木马”策略主动转运到周质空间，使其达到高浓度，克服了GNB常见的膜孔蛋白丢失和外排泵高表达的耐药特性。此外，头孢地尔对PBP3具有较高亲和力，对大多数丝氨酸酶和金属β-内酰胺酶更稳定。

　　头孢地尔作为一种新型铁载体头孢菌素，因其独特的“特洛伊木马”策略，对CRAB等多重耐药GNB表现出较高的体外抗菌活性，临床上可用于治疗当治疗选择有限时成人患者因GNB所致的感染。根据目前的研究，含头孢地尔的方案治疗CRAB感染具有较好的临床疗效和较高的安全性，头孢地尔有望成为治疗CRAB感染的有效选择，但后续仍需更多前瞻性随机对照试验来阐明头孢地尔在CRAB感染治疗中的地位。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：斐铁嘉/头孢地尔(Fetroja/cefiderocol)可显著降低CRAB血流感染患者的死亡风险

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