瑞布替尼/瑞米布替尼(remibrutinib)为慢性自发性荨麻疹患者提供了新型口服选择

　　慢性自发性荨麻疹（CSU）的发病机制尚未完全阐明；然而，普遍认为它主要是一种由肥大细胞驱动的疾病。瑞米布替尼（已上市，商品名RHAPSIDO）通过抑制肥大细胞中的BTK，阻断IgE和IgG通路，从而阻止肥大细胞脱颗粒以及组胺和促炎介质的释放。瑞布替尼是一种口服、可逆、高选择性的布鲁顿酪氨酸激酶共价抑制剂，通过特异性、持久地结合BTK活性位点的半胱氨酸残基，抑制B细胞受体信号通路和FcεRI介导的肥大细胞、嗜碱性粒细胞活化，从而阻断组胺、白三烯等炎症介质的释放，是治疗抗组胺药控制不佳的慢性自发性荨麻疹的全新病理机制疗法。

　　在慢性自发性荨麻疹中，自身抗体与高亲和力IgE受体结合，或通过其他途径激活肥大细胞和嗜碱性粒细胞，导致组胺等炎性介质释放。布鲁顿酪氨酸激酶在这些免疫细胞的激活信号通路中扮演核心角色。瑞米布替尼通过与布鲁顿酪氨酸激酶活性位点的半胱氨酸残基形成共价键，不可逆地抑制其活性，从而阻断下游如磷脂酶Cγ2和NF-κB等信号通路的活化，最终抑制肥大细胞和嗜碱性粒细胞的脱颗粒以及B细胞产生自身抗体，从多个环节减轻炎症反应。在关键临床试验中，对于使用标准剂量抗组胺药治疗后仍控制不佳的慢性自发性荨麻疹患者，瑞米布替尼治疗能显著降低每周瘙痒评分和风团数量，提高患者的生活质量。该药物通常每日口服两次。常见的不良反应包括头痛、鼻咽炎、腹泻和恶心等。由于其作用靶点布鲁顿酪氨酸激酶也参与血小板聚集的信号传导，因此治疗期间存在出血风险的潜在担忧，需关注瘀斑或出血事件，并与可能增加出血风险的药物联用。

　　瑞布替尼的安全性特征在已获批的BTK抑制剂中表现突出。由于其对BTK的选择性极高，脱靶效应（如抑制ITK、EGFR等）导致的腹泻、出血、感染、房颤等传统BTK抑制剂（如伊布替尼）常见风险显著降低。在荨麻疹适应症的临床试验中，最常见的不良反应是头痛、鼻咽炎和关节痛，严重不良事件发生率与安慰剂相当，未出现明显的肝脏毒性或血液学毒性信号。与需要每月或每两周皮下注射的奥马珠单抗（抗IgE单抗）相比，瑞布替尼作为口服药物提供了极大的便利性，且起效可能更快（数天vs数周）。与同样口服的环孢素等免疫抑制剂相比，其作用机制更精准，避免了肾毒性、高血压等全身性免疫抑制风险。瑞布替尼代表了BTK抑制剂从血液肿瘤领域向自身免疫/过敏性疾病成功拓展的典范，为难治性慢性自发性荨麻疹患者提供了一种高效、便捷且安全可控的新型口服选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞布替尼/瑞米布替尼(remibrutinib)为慢性自发性荨麻疹患者提供了全新的靶向治疗路径

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