劳拉替尼/洛拉替尼(LORLATINIB)的作用机制与剂量调整

2022-11-17 作者: 康必行-小娟

  劳拉替尼是一种激酶抑制剂,适用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者,患者曾接受克唑替尼和至少一种其他转移性疾病的ALK抑制剂的治疗;或患者曾使用alectinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病;或患者曾使用ceritinib作为第一种ALK抑制剂治疗转移性疾病。

  推荐剂量

  劳拉替尼的推荐剂量是每天口服100毫克,含或不含食物,直至疾病进展或不可接受的毒性[见临床药理学(12.3)]。

  片剂整个吞咽,不要咀嚼,压碎或分裂药片。如果片剂破裂,破裂或不完整,请勿摄取。

  每天在同一时间服用劳拉替尼。

  不良反应的剂量调整

  建议的剂量减少是:首次减少剂量:劳拉替尼75 mg每日口服一,第二次剂量减少:劳拉替尼50 mg口服,每日一次

  对于每天口服不能耐受50毫克的患者,永久性停用劳拉替尼

  作用机制

  Lorlatinib是一种激酶抑制剂,具有抗ALK和ROS1的体外活性以及TYK1,FER,FPS,TRKA,TRKB,TRKC,FAK,FAK2和ACK。Lorlatinib显示出针对ALK酶的多种突变形式的体外活性,包括在克唑替尼和其他ALK抑制剂的疾病进展时在肿瘤中检测到的一些突变。

  在皮下植入含有ALK变体1或ALK突变的EML4融合体的肿瘤的小鼠中,包括在ALK抑制剂疾病进展时在肿瘤中检测到的G1202R和I1171T突变,给予洛拉替尼导致抗肿瘤活性。Lorlatinib还显示出在用EML4-ALK驱动的肿瘤细胞系颅内植入的小鼠中的抗肿瘤活性和延长的存活。洛瑞铂在体内模型中的总体抗肿瘤活性是剂量依赖性的并且与ALK磷酸化的抑制相关。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  劳拉替尼 https://www.kangbixing.com/drug/laolatini/

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