来曲唑(LETROZOLE)的作用机理和不良反应及并发症

2022-11-17 作者: 康必行-小梦

  来曲唑是一种非类固醇类高效选择性的第三代芳香化酶抑制剂,一种新型的诱发排卵药物。其诱发排卵的机制目前尚未十分明确,可能在中枢和外周部位发挥作用。

  1.中枢性作用芳香化酶抑制剂可通过抑制芳香化酶的作用,阻断雄激素如雄烯二酮(A)和睾酮(T)向雌酮(E1)和E2转换,使体内雌激素降低,阻断其对下丘脑和垂体的负反馈作用,使垂体Gn分泌增加,从而促进卵泡的发育和排卵。

  2.外周性作用通过抑制芳香化酶活性,在卵巢水平阻断雄激素向雌激素的转化,导致卵巢内雄激素短暂蓄积,蓄积的雄激素又可刺激胰岛素样生长因子-Ⅰ(IGF-Ⅰ)及其他自分泌和旁分泌因子的表达,提高卵巢对激素的反应性。在哺乳动物体内睾酮还可加强卵泡内卵泡刺激素FSH受体的表达,扩大FSH效应,促进卵泡早期发育,从而起到促排卵的作用。

  来曲唑半衰期短(48h),不占据雌激素受体,因此,多诱导单个卵泡发育,且没有外周抗雌激素作用,不具有CC的抗雌激素效应,2.5~5mg/d对子宫内膜无影响,剂量增加可能会引起芳香化酶的持续抑制,引起雌激素水平过低而不能在排卵时维持足够的内膜厚度。对于CC抵抗或CC促排卵周期中EM薄的PCOS患者可选择来曲唑促排卵。

  不良反应和并发症

  来曲唑的诱发排卵剂量小,不良反应少见,耐受性好。长期大剂量服用后可能出现中度的潮红、恶心、疲劳、体重减轻、失眠等,这主要与服药后体内雌激素水平降低有关。其致畸作用有待观察。2006年对911例新生儿的一项研究表明,与CC比较,来曲唑并不增加先天性畸形的发生率。由于芳香化酶抑制剂的半衰期较短(45h),且通常在卵泡早期给药(月经周期的第3~7天),使得药物在受精和着床前药物就已经从体内清除干净,因此从生物学角度出发,这些药物在早卵泡期应用没有致畸作用。但是,CC和芳香化酶抑制剂都不应该用于已妊娠的妇女,因此,在应用来曲唑促排卵前,应首先除外妊娠。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  来曲唑  https://www.kangbixing.com/bxyw/lqz/

一对一客服专业解答
"扫一扫添加官方微信 咨询解答更便捷"
余下全文
一对一客服专业解答
7x24小时贴心专业为您解答
报告 用药 治疗
分享到
热点推荐
往期回顾

(R) 康必行海外医疗 www.kangbixing.com

(C) 武汉康必行医药信息咨询有限公司

互联网药品信息服务资格证书

证书编号:(鄂)-经营性-2022-0027

免责声明:本网站展示的医药信息仅供参考,具体疾病治疗和用药细节请务必咨询医生和药师,康必行不承担任何责任。