卡马替尼(CAPMATINIB)药物机理及用法用量等说明

2022-11-18 作者: 康必行-小娟

  NSCLC是一种复杂的疾病,具有许多节点的不同突变,一旦发生突变,便会促进癌症增长。MET外显子14跳跃突变是一种公认的致癌驱动因子,约占新诊断病例的3%—4%。2020年2月11日,美国FDA授予MET靶向药卡马替尼优先审批资格,时隔3个月,卡马替尼已于美国时间2020年5月6日获批用于治疗MET外显子14跳跃突变的NSCLC。卡马替尼是一种高选择性的MET抑制剂,可特异性的抑制MET外显子14跳跃。

  获批适应症及用法用量

  2020年5月6日,美国FDA加速批准激酶抑制剂卡马替尼用于治疗MET外显子14跳跃突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

  用法用量:口服400mg,每天两次,与食物同服或不同服均可。

  药物机理

  卡马替尼是一种针对MET的激酶抑制剂,这其中就包括外显子14跳跃产生的突变。MET外显子14跳跃会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。

  卡马替尼在临床上可达到的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变体驱动癌细胞生长,还在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性,该突变会导致MET外显子14跳跃或MET扩增。

  在安全性方面,卡马替尼常见不良反应(≥10%)为外周水肿(52%)、恶心(44%)、疲劳(32%)、呕吐(28%)、呼吸困难(24%)、食欲差(21%)、便秘(18%)、腹泻(18%)、咳嗽(16%)、非心源性胸痛(15%)、背部疼痛(14%)、发热(14%)、体重下降(10%)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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