艾沙康唑(ISAVUCONAZOLE)在特殊人群中如何使用？给药方法是怎样的？

　　艾沙康唑是新一代三唑类广谱抗真菌药，药物进入体内发挥抗真菌的作用机制。艾沙康唑硫酸盐有口服和注射剂，艾沙康唑较辉瑞的伏立康唑（Vfend）更安全有效，病患死亡率更低，为治疗侵袭性真菌感染提供了新选择。在作用机制方面，艾沙康唑通过抑制细胞色素P450（CYP）介导的14α-羊毛甾醇去甲基化，使得真菌细胞膜麦角固醇合成受抑制，毒性中间产物羊毛固醇蓄积，导致了真菌细胞膜结构和功能紊乱、通透性增加和细胞死亡。与其它唑类药物相比，艾沙康唑特殊的分子结构可使三唑环定向与真菌CYP51蛋白的结合袋接合，从而赋予其较广的抗真菌谱，包括对唑类耐药的真菌等均具有良好的抗菌活性。

　　剂量

　　应在开始抗真菌治疗前获取真菌培养和其它相关实验室研究（包括组织病理学）的标本，以分离和鉴定致病微生物。在等待特异性诊断检查确认疾病期间，可开始早期针对性治疗（抢先治疗或诊断驱动治疗）。但在出结果后，应相应地调整抗真菌治疗。

　　负荷剂量：推荐的负荷剂量：前48小时内，每8小时一瓶（相当于200 mg的艾沙康唑），在复溶和稀释后给药，共给药6次。

　　维持剂量：推荐的维持剂量：从末次负荷剂量给药后12至24小时开始每日一次，每次一瓶（相当于200 mg艾沙康唑），在复溶和稀释后给药。

　　治疗的持续时间应根据临床反应确定。

　　对于6个月以上的长期治疗，应认真考虑获益-风险平衡。

　　口服胶囊和静脉滴注的互换：本品还有胶囊剂型，每粒含100 mg艾沙康唑。

　　由于口服剂型生物利用度高，所以在有临床指征时静脉滴注和口服两种给药途径可以互换。

　　特殊人群用药

　　老年人：老年患者不需要调整剂量；但临床上的老年患者用药经验有限。

　　肾功能损害：肾功能损害患者（包括终末期肾病患者）不需要调整剂量。

　　肝功能损害：轻度或中度肝功能损害（Child-Pugh A级和B级）患者不需要调整剂量。

　　目前尚未在重度肝功能损害（Child-Pugh C级）患者中进行艾沙康唑的研究。除非认为潜在获益大于风险，否则不建议在这些患者中使用。

　　儿童人群：尚未确定18岁以下未成年人使用本品的安全性及疗效。尚无可用数据。

　　给药方法

　　静脉给药。

　　在进行药品处理或给药之前应采取的预防措施:在进行至少1小时的静脉输注给药之前，必须将本品复溶，然后稀释至相当于大约0.8 mg/ml艾沙康唑的浓度，以降低输液相关反应的风险。输液必须采用串联过滤器（带有聚醚砜[PES]微孔膜，孔径为0.2μm-1.2μm）的输液器。本品只能以静脉滴注的形式给药。

　　有关在给药前复溶和稀释本品的详细说明，请参见如下信息。

　　复溶

　　向小瓶中加入5 ml注射用水，将内容物复溶。振荡小瓶使内容物完全溶解。应目视检查复溶溶液，复溶后的浓溶液应澄清且无可见微粒，在给药前必须进一步稀释。

　　稀释与给药

　　复溶后，将小瓶中所有复溶浓溶液转移到输液袋中，输液袋中包含250 ml的9 mg/ml(0.9%)氯化钠注射液或50 mg/ml(5%)葡萄糖溶液。输注液含有大约0.8 mg/ml艾沙康唑。复溶浓溶液被进一步稀释后，稀释的溶液可能会出现白色至半透明的艾沙康唑细小颗粒，不会沉降（但会被串联过滤器除去）。应轻轻混合稀释的溶液，或翻滚输液袋，以最大程度减少颗粒的形成。应避免不必要的振动或剧烈摇晃溶液。输注液必须通过带有聚醚砜（PES）串联过滤器（孔径0.2μm至1.2μm）的输液器进行输注。

　　艾沙康唑不应和其它静脉用药物通过同一输注管线或插管同时输注。

　　如可能，在室温下复溶和稀释艾沙康唑后，应于6小时内完成静脉输注。如不可能，在稀释后应立即冰箱冷藏输注液，并于24小时内完成输注。有关本品复溶和稀释后储存条件的更多信息。如使用已有静脉输注管线，应使用9 mg/ml（0.9%）氯化钠输注液或50 mg/ml（5%）葡萄糖溶液冲洗管线。

　　本品仅供单次使用。请丢弃未用完的药瓶。

　　本品可能会对环境造成危害。

　　任何未用完的药品或废料应根据当地的要求进行处置。

　　配伍禁忌

　　由于未进行过可配伍性研究，因此，除上述药品之外，本品不得与其他药品混合。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：艾沙康唑(ISAVUCONAZOLE)的作用机制与药代动力学是什么？

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