尼鲁米特(NILUTAMIDE)是一种有潜力用于转移性前列腺癌的非甾体抗雄激素药物？

　　脲功能基团是许多生物活性化合物的重要结构片段，其中包括许多已上市的药物分子。脲结构片段已成为药物化学的重要优势骨架，对药物-靶标相互作用和化合物成药性的调控具有极其重要的作用，本文总结了脲类化合物的相关性质、生物电子等排体以及其在药物设计中的应用，旨在为先导化合物的结构优化和分子设计提供可行的参考。

　　尼鲁米特(Nilutamide)是一种非甾体抗雄激素药物，能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用。是一种有潜力用于转移性前列腺癌的非甾体抗雄激素药物。尼鲁米特与外科去势手术联合治疗转移性前列腺癌，为发挥最大作用。

　　脲结构是药物化学中的优势骨架，在多种药物分子的设计中已经取得成功，目前仍然有许多分子处于临床前研究中，涉及的靶点及疾病包括了激酶抑制剂、mTOR抑制剂、sEH抑制剂、NAMPT抑制剂、蛋白酶抑制剂、表观遗传酶抑制剂等，相信在未来，脲结构片段将会促进更多的小分子药物上市，为不同的疾病治疗带来惊喜。

　　抗雄激素治疗（抗雄激素受体拮抗药）；

　　能与雄激素受体结合而无雄激素作用，从而阻断雄激素与这些受体结合，起到抗雄激素作用。分为甾体类雄激素受体拮抗剂如醋酸环丙孕酮、醋酸甲地孕酮、醋酸甲羟孕酮等，以及非甾体类雄激素受体拮抗剂，如氟他胺、比卡鲁胺、恩扎卢胺、阿帕他胺等。由于甾体类存在明显的严重心血管并发症、肝毒性等不良反应，因此已不被指南推荐于一线内分泌治疗。尼鲁米特：又称尼鲁他胺，血浆半衰期为56h，每天给药1次可在14d后达到稳态血浆水平，单药方案尚未得到批准。主要不良反应是暗适应延迟、间质性肺炎。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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