拉罗替尼/拉克替尼(Larotrectinib)用于治疗转移性或手术切除可能导致严重并发症的实体瘤患者？

　　癌症的靶向治疗历来是基于肿瘤组织学和组织起源的分子特征。随着拉罗替尼在中国的获批上市，标志着中国癌症的靶向治疗将从组织学特异性患者选择转移到生物标志物驱动（NTRK基因融合）的选择。Vitrakvi拉罗替尼(larotrectinib)是一款适用于治疗实体肿瘤患者的药物，针对的是NTRK1、NTRK2或NTRK3基因融合的肿瘤患者，适用于所有携带NTRK融合基因的成人或儿童实体瘤患者。

　　美国FDA批准靶向药物拉罗替尼larotrectinib（商品名：Vitrakvi）上市，用于治疗携带NTRK基因融合且无已知获得性耐药突变，转移性或手术切除可能导致严重并发症，没有令人满意替代治疗方案或既往治疗失败的泛实体瘤成人和儿童患者，这是美国FDA批准的首个与肿瘤/组织无关的靶向药物。

　　中国NMPA批准靶向药物硫酸拉罗替尼胶囊（商品名：维泰凯）上市，用于治疗经充分验证的检测方法诊断为NTRK基因融合且无已知获得性耐药突变，局部晚期、转移性或手术切除可能导致严重并发症，没有令人满意替代治疗方案或既往治疗失败的泛实体瘤成人和儿童患者。

　　中国迎来了首个与肿瘤/组织无关的泛实体瘤靶向药物：拉罗替尼，造福更多的中国肿瘤患者。

　　拉罗替尼适用于所有年龄的NTRK基因融合的泛实体瘤成人和儿童患者，目前拉罗替尼胶囊在中国已经获批上市。

　　既往审批的三个多中心、开放标签、单臂临床试验的数据LOXO-TRK-14001（NCT02122913）、SCOUT（NCT02637687）和NAVIGATE（NCT02576431）显示，泛实体瘤中总体ORR为75%（独立审查）和80%（研究者评估），无论年龄、肿瘤类型、特定NTRK基因或融合伴侣如何，都可以看到反应。

　　此外，拉罗替尼是一代TRK抑制剂，其获得性耐药是不可避免的问题。目前发现拉罗替尼的耐药性可能源于NTRK基因激酶结构域内的二次突变（在靶耐药性），包括溶剂前沿取代和看门突变，或旁路信号转导机制的激活（脱靶耐药性）。正在开发的二代TRK抑制剂有望解决这些问题。最先进的药物selitrectinib和repotrectinib正处于1/2期开发阶段，初步的临床数据令人鼓舞。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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