司美格鲁肽/索马鲁肽(Semaglutide)口服和注射剂哪个效果更好？

　　司美格鲁肽，商品名诺和泰，属于近期研发的胰高糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂周制剂，通过激活GLP-1受体，以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌，从而达到降低血糖的作用。其半衰期约为1周，因此每次注射后疗效可以维持一周。由于还能够延缓胃排空，司美格鲁肽通过中枢性的食欲抑制减少进食量，因此在2型糖尿病患者的应用过程当中，也发现了其显著的减重作用。目前有注射和口服两种剂型，分别为司美格鲁肽注射液、司美格鲁肽片（规格：3 mg、7 mg、14 mg），其中注射剂型[规格：2 mg/1.5 mL（1.34 mg/mL）、4 mg/3 mL（1.34 mg/mL），预填充注射笔]在我国批准上市，口服剂型目前尚未在我国获批。

　　为什么司美格鲁肽片可以口服？

　　司美格鲁肽分子属于多肽类物质，口服容易被胃内的蛋白酶降解，既往只能通过注射方式给药。

　　口服司美格鲁肽片在原有司美格鲁肽分子基础上加入了吸收促进剂SNAC，即N-（8-[2-羟基苯甲酰基]-氨基）辛酸钠，能提高胃内局部pH值，减少胃蛋白酶对司美格鲁肽分子的降解，又能促进司美格鲁肽跨细胞转运来实现该分子的胃内吸收，使得口服给药后的司美格鲁肽生物利用度大大增加。

　　口服vs注射，哪个更有效？

　　目前，有关二者有效性和安全性的研究证据主要来源于它们的Ⅲ期临床研究，即SUSTAIN系列研究[3-12]和PIONEER系列研究[13-20]。

　　汇总上述两大系列研究后发现，有效性方面，司美格鲁肽两种剂型的量效曲线基本完全一致，两种制剂均能显著降低HbA1c水平，使HbA1c达标率显著提升最高达80%，司美格鲁肽注射液在中国人群中的HbA1c达标率更是达到了86.1%。

　　安全性方面，二种制剂最常见的不良反应均为胃肠道反应，以轻中度恶心多见，随时间推移而逐渐减少。严重不良事件的发生率与对照组类似。在不联合胰岛素或磺脲类药物治疗时，发生严重或确证低血糖比例非常低。

　　综上，在临床疗效和安全性方面，司美格鲁肽两种剂型「不分伯仲」，均可实现强效、安全降糖。

　　司美格鲁肽注射液和片剂各有优劣，注射液每周仅需用药一次，患者依从性较高，但需要每次皮下注射，操作起来需要一定技巧，部分患者可能接受度不高；片剂直接口服，省去了皮下注射的不便，但需要每天给药。

　　司美格鲁肽片剂是否能用于降低心血管疾病风险还有待进一步研究，目前只用于2型糖尿病血糖控制。期待更多临床研究证据，为糖尿病患者优化治疗策略提供依据。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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