阿那白滞素(ANAKINRA)对早发性多系统炎症性疾病效果好

　　阿那白滞素用于治疗1种或多种可缓解病情的抗风湿药(DMARD)治疗失败的18岁或以上中重度活动性类风湿性关节炎(RA)患者，帮助其减轻体征和症状，以减缓结构损伤进展。美国食品药品监督管理局（FDA）已批准阿那白滞素(Kineret/Anakinra)用于儿童与成人的早发性多系统炎症性疾病（NOMID）治疗。阿那白滞素(Kineret/Anakinra)成为了第一也是唯一一种经FDA批准的NOMID治疗药物，NOMID是cryopyrin蛋白相关的周期性综合征(CAPS)中最为严重的症状。该药物长达5年的研究表明，本品除了能够控制日常症状，如发热、皮疹、头痛、关节痛等，对于稳定中枢神经系统(CNS)的功能(如听力和视力等)有着确切的疗效。

　　Kineret(anakinra)是一种重组、非糖基化形式的人白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra)。Kineret不同于天然人IL1Ra，因为它在其氨基末端增加了一个甲硫氨酸残基。Kineret由153个氨基酸组成，分子量为17.3千道尔顿。它是使用大肠杆菌细菌表达系统通过重组DNA技术生产的。阿那白滞素通过竞争性抑制IL-1与白细胞介素-1 I型受体(IL-1RI)的结合来阻断IL-1α和β的生物活性，IL-1 I型受体在多种组织和器官中表达。

　　IL-1的产生是在对炎症刺激的反应中诱导的，并介导各种生理反应，包括炎症和免疫反应。IL-1具有广泛的活性，包括通过诱导蛋白多糖的快速损失而降解软骨，以及刺激骨吸收。Ra患者滑膜和滑液中天然存在的IL-1Ra水平不足以与局部产生的IL-1的升高量竞争。在大多数患有低温蛋白相关周期性综合征(如NOMID)的患者中发现了CIAS1/NLRP3基因的自发突变。

　　CIAS1/NLRP3编码炎症体的一种成分——低温蛋白。活化的炎症小体导致IL-1β的蛋白水解成熟和分泌，IL-1β在全身炎症和NOMID的表现中起重要作用。DIRA是一种常染色体隐性单基因自身炎症性疾病，由IL1RN基因突变引起，导致白细胞介素-1受体拮抗剂(IL-1Ra)分泌减少。IL-1Ra的缺乏导致无对抗的IL-1α和IL-1β促炎信号传导，引起皮肤和骨骼受累的全身性炎症。

　　对于NOMID患者，阿那白滞素的推荐起始剂量为1-2 mg/kg。剂量可以单独调整到每天最多8毫克/千克，以控制活动性炎症。以0.5至1毫克/千克的增量调整剂量。一般建议每日给药一次，但剂量可分为每日两次给药。每个注射器都是一次性使用的。每次注射都必须使用新的注射器。每次剂量后任何未使用的部分都应丢弃。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿那白滞素(KINERET/ANAKINRA)药物简述及注意事项说明

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